Lopinaviir on ravim, mida kasutatakse ravi toimib proteaasi inhibiitorina. The HIV proteaasi inhibiitor kasutatakse koos AbbVie tootega ritonaviir ja on turul tuntud kaubanime Kaletra all. Ravim sai vastava ELi komisjoni heakskiidu 2001. aastal.
Mis on lopinaviir?
Lopinaviir on ravim, mida kasutatakse HIV-nakkuse ravis ja mis toimib proteaasi inhibiitorina. Lopinaviir toimib proteaasi inhibiitorina ja seda kasutatakse HIV-nakkuse ravis. Ravim sobib nii täiskasvanute kui ka vähemalt kahe aasta vanuste laste raviks. Tavaliselt kasutatav toimeainete kombinatsioon, tuntud kui Kaletra, on lubatud kasutamiseks täiskasvanutel ja lastel. Kliinilised uuringud ja uuringud on näidanud, et lopinaviir on efektiivsem kui võrreldavad ained. Ravim lopinaviir on saadaval nii kilega kaetud kujul tabletid ja siirupina. Siirupi puhul on tegemist kindla kombinatsiooniga ainega ritonaviir. See sai Šveitsis heakskiidu 2000. aastal. Keemiliselt on Lopinaviir valge või kollakasvalge pulber. see pulber on vaevalt lahustuv vesi.
Farmakoloogiline toime
Lopinaviir on an HIV proteaasi inhibiitor mis vähendab viiruse lähteaine edasist töötlemist valgud HIVi poolt täielikult funktsionaalseks ensüümide ja struktuurne valgud. Selle kaudu toimemehhanism, pärsib ravim HI-viiruse replikatsiooni. Tsütokroom P450 süsteemi tõttu metaboliseerub lopinaviir inimese organismis suhteliselt lühikese aja jooksul. Kui lopinaviiri manustatakse üksi, on võimalik kontsentratsioon - ravimi plasmas veri terapeutilise efekti saavutamiseks oleks liiga madal. Sel põhjusel kasutatakse seda ainet tavaliselt koos ritonaviir fikseeritud kombinatsioonis. Ritonaviir on lopinaviiriga samasse rühma kuuluv ravim. Selles ühendis võtab ritonaviir teise proteaasi inhibiitori rolli, mis takistab lopinaviiri või tsütokroom P450 monooksügenaaside lagunemismehhanismi. See võimaldab kõrgemat kontsentratsioon organismis leidub lopinaviiri, mis on piisav HIV proteaaside tõhusaks vähendamiseks. Sellise strateegia eeliseks on eelkõige strateegia drastiline vähendamine annus mõjutatud patsiendile, nii et oluliselt vähem tabletid tuleb tarbida. Põhimõtteliselt laguneb lopinaviir kiiresti maks tsütokroomsüsteemi poolt. See toimeaine maksa lagunemine maksas pidurdub oluliselt haldamine Euroopa HIV proteaasi inhibiitor ritonaviir. Selle tulemusena suudab lopinaviir kauem vastu pidada. Valdav osa toimeainest seondub valgud aasta veri. Lisaks on võimalik ka kombinatsioon nn nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitoritega. Lopinaviir seondub HIV viiruse proteaasiga. See on oluline viiruse paljunemise ja leviku jaoks. Ravim pärsib viiruslikku toimet ensüümide nii et replikatsioon on häiritud. Selle tagajärjel väheneb mõjutatud patsiendi organismi viiruskoormus järsult.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Toimeainet lopinaviiri kasutatakse ravi kombineeritud retroviirusevastase ravi osana. Lopinaviir on viirusevastane aine, mis kuulub nn HIV proteaasi inhibiitorite kategooriasse ja peatab HI-viiruse paljunemise. Vastavad toimed tulenevad asjaolust, et lopinaviir vähendab viiruse proteaasi. Sellel on eriline tähendus ja funktsioon viiruse küpsemisel ja paljunemisel. Reeglina võetakse ravimit üks või kaks korda päevas. Enamasti manustatakse ravimit kilega kaetud kujul tabletid, mida võetakse kas koos söögikordadega või iseseisvalt. Siirupit tuleb võtta koos toiduga.
Riskid ja kõrvaltoimed
Lopinaviiri võtmise osana on võimalikud arvukad kõrvaltoimed. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad: kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldusja üldine nõrkustunne. Lisaks on sageli higistamine, nahalööve, peavalu ja unetus. Ebanormaalne väljaheide, puhitus mõnikord esinevad ka muud seedetrakti häired. Mõnikord veri testid näitavad kõrgenenud taset triglütseriidid ja kolesterooli. Lisaks allergiad ja keskne närvisüsteem reaktsioonid on võimalikud. Patsiendid, kes põevad südamerütmi häireid, mis on südamehaiguste struktuurne haigus süda või halvasti perfusioonitud süda on eriti ohus lopinaviiri võtmisel. Lisaks, interaktsioonid koos teiste ainete ja ravimitega on võimalik. Vähendamine ensüümide aasta maks suurendab mitte ainult kontsentratsioon proteaasi inhibiitorite sisaldus veres, aga ka ravimid mis on jaotatud samamoodi. Nende hulka kuuluvad näiteks antiarütmikumid, bensodiasepiinidvõi tungaltera alkaloidid.
