Toodet
Alirokumab kinnitati USA-s 2015. aastal PCSK9 inhibiitorite rühma esimese ainena süstelahuse kujul (Praluent). Evolokumab (Repatha) järgnes ELis teise esindajana ka 2015. aastal.
Struktuur ja omadused
Siiani on PCSK9 inhibiitorid monoklonaalsed antikehad see tuleb süstida. Väike molekulid, mida saab võtta tablettidena, pole veel saadaval.
efektid
PCSK9 inhibiitoritel (ATC C10AX) on lipiide alandavad omadused. Need seonduvad selektiivselt PCSK9-ga (proproteiini konvertaasi subtilisiinkeksiini tüüp 9). See seriinproteaas seondub LDL-C retseptorid pinnal maks rakud ja suunab need lagunema hepatotsüütide lüsosoomides. PCSK9 funktsiooni pärssimine suurendab kontsentratsioon of LDL retseptorid rakumembraan, mille tulemusena väheneb LDL-C (madal Tihedus lipoproteiin kolesterooli) aastal veri nagu rohkemgi LDL-C võetakse arvesse maks rakke. PCSK9 inhibiitorite toime on skemaatiliselt esitatud järgmisel joonisel:
Agendid
- Alirokumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Botsotsizumab (Pfizer)
- Evolokumab (Repatha, Amgen)
Näidustused
Düslipideemia (esmane / perekondlik) raviks hüperkolesteroleemia, segatud düslipideemia) ja ilmnevad kliiniliselt süda ateroskleroosist tingitud haigus.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Antikehad süstitakse patsiendi poolt subkutaanselt eeltäidetud süstla abil. Annustamisintervall sõltub ravimist ja on kaks nädalat alirokumab, Nt.
Vastunäidustused
. ravimid on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Narkootikumide potentsiaal interaktsioonid peetakse madalaks. PCSK9 inhibiitorid ei mõjuta CYP450 isosüüme.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmata lokaalseid süstekoha reaktsioone.
