Määratlus
Plasma kontsentratsioon farmatseutilise toimeaine kontsentratsioon veri plasma teatud aja jooksul pärast haldamine. Plasma on vedeliku osa veri välja arvatud selle rakukomponendid. Kontsentratsioon on tavaliselt väljendatud ug / ml.
Plasma kontsentratsiooni-aja kõverad
Kui pärast seda mõõdetakse plasmataset mitu korda haldamine, plasma kontsentratsioon-kõvera saab konstrueerida väärtustest. Joonisel on näidatud idealiseeritud kulg pärast tableti võtmist: kõveriku kuju peegeldab toimeaine farmakokineetikat. Mõjutavate tegurite hulka kuuluvad:
- Annus
- Vabastage
- Imendumise määr
- biosaadavus
- Jaotuse maht
- Eliminatsiooni määr
Nii näiteks, kui annus suureneb, suureneb maksimaalne plasmakontsentratsioon. Mõõdetud väärtustest saab erinevaid farmakokineetilisi parameetreid, millega ravimit saab iseloomustada. Kõverat saab arvutada matemaatiliselt (nt Batemani funktsioon).
Maksimaalne plasmakontsentratsioon
Cmax on suurim ravimi kontsentratsioon plasmas haldamine. See sõltub suuresti absorptsioon peroraalse manustamise ajal. Mida kiiremini ravim organismi satub, seda kõrgem on Cmax. Kõver on nihutatud vasakule. Kui ravimit manustatakse koos toiduga, on Cmax on sageli, kuid mitte alati hiljem, ja tipp lameneb. Kõver nihkub paremale. Aeg, mis kulub rakendamisest maksimaalse kontsentratsioonini, väljendatakse t-namax. Narkootikum interaktsioonid võib põhjustada C suurenemistmax ja suurendada riski kahjustavat toimet.
Kõvera alune pind (AUC).
Kõvera alune pindala (AUC) on intravenoossel manustamisel alati sama, hoolimata süstimiskiirusest ja -kohast. See on otseselt proportsionaalne annus manustatud. Peroraalse manustamise korral on see tavaliselt madalam, kuna ravimile takistavad mitmesugused barjäärid. The biosaadavus F on suukaudse ja intravenoosse AUC jagatis.
Plasmakontsentratsiooni muud funktsioonid
Plasmakontsentratsioon näitab, et ravim imendub ja võib avaldada süsteemset toimet. Sageli saab kindlaks teha seose farmakoloogiliste mõjudega. Asjaolu, et agent ilmub veri ei tähenda, et see oleks farmakoloogiliselt aktiivne. Näiteks kui seda ei levitata ravimi sihtmärgile - näiteks vere-aju barjäär ajus - see ei saa oma mõju avaldada. Ravi jälgimiseks saab mõõta plasmakontsentratsiooni. Näiteks kasutatakse seda selleks, et teha kindlaks, kas kontsentratsioon jääb terapeutilisse vahemikku. Huvi on ka plasmakontsentratsiooni vastu näiteks ravimite ja ravimite tõttu interaktsioonid või toidu mõju biosaadavus (vt eespool).
