Riociguat

Toodet

Riociguat on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Adempas). See kiideti paljudes riikides heaks 2013. aastal. Riociguat on selle rühma esimene toimeaine ravimid.

Struktuur ja omadused

Riociguat (C.₂₀H₁₉FN₈O₂M_r = 422.4 g / mol) esineb valge kuni kollase kristalse, mittehügroskoopse ainena, mis lahustub raskesti vesi.

efektid

Riociguat (ATC C01DX) omab veresooni laiendavaid, antihüpertensiivseid ja antiproliferatiivseid omadusi. See täiustab lämmastikoksiid (NO) seondumine lahustuva guanülaattsüklaasiga (sGC) ja lisaks stimuleerib guanülaattsüklaasi otse, sõltumata NO-st. See viib cGMP suurenenud moodustumiseni veresoonte silelihastes.

Näidustused

• Krooniline trombembooliline kopsu hüpertensioon (CTEPH).
• Kopsuarteri hüpertensioon (PAH, mitte kõigis riikides).

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The tabletid võetakse kolm korda päevas, olenemata söögikordadest. The annus suurendatakse aeglaselt iga kahe nädala tagant ja kohandatakse individuaalselt.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Rasedus ja imetamine
• Kombinatsioon teatud teiste ravimitega

Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Riociguat metaboliseeritakse CYP450 isoensüümide (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) kaudu ja see on P-glükoproteiin ja Bcrp. Vastav farmakokineetiline ravim interaktsioonid on võimalikud. Samaaegne haldamine nitraatide sisaldus, NO doonorid, fosfodiesteraas-5 inhibiitoridja mittespetsiifilised fosfodiesteraasi inhibiitorid on vastunäidustatud, kuna need võimendavad toimet ja kahjustavat toimet riotsiguaadist.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, pearinglus, düspepsia, perifeerne turse, madal vererõhkja iiveldus. Riociguat võib suurendada verejooksu ohtu.