Tigetsükliin on antibiootikum see on poolsünteetiline. Seda kasutatakse keeruliste infektsioonide ja mitmetele ravimitele resistentsete probleemtüvedega nakkuste korral.
Mis on tigetsükliin?
Tigetsükliin on antibiootikum mis on toodetud poolsünteetiliselt. Ravim tigetsükliin kuulub tetratsükliin antibiootikumid ja antibiootikum ravimid glütsüültsükliini ravimite klassist. Tigetsükliin on tetratsükliinide derivaat. Kuna ravim on efektiivne paljude erinevate vastu patogeenid, kasutatakse seda laia toimespektriga antibiootikumina. Lai skaala antibiootikumid katta paljusid bakterid gramnegatiivse ja grampositiivse vahemikust. Need on efektiivsed ka klamüüdiate, riketsiate, spiroheetide või algloomade vastu. Tigetsükliin on efektiivne ka selliste anaeroobide vastu nagu klostriidiad. Escherichia coli või Acinetobacter baumannii põhjustatud nakkusi saab ravida ka tigetsükliiniga. Praegu on tigetsükliin efektiivne ka metitsilliiniresistentsuse vastu Staphylococcus aureus (MRSA), vankomütsiin-resistentsed enterokokid (VCE) ja ESBL-i moodustavad patogeenid. Kuna tigetsükliini tuleb suurema resistentsuse tõttu kasutada sagedamini, eeldatakse, et antibiootikumi laialdane kasutamine viima tulevasele vastupanule.
Farmakoloogiline toime
Tigetsükliin toimib nagu enamik tetratsükliine. Ravim pärsib valgu biosünteesi ribosoomid of patogeenid. Selle tulemusena ei saa aminoatsüül-tRNA enam kinnituda 30S subühikute külge ribosoomid, mis muudab selle võimatuks bakterid korrutama. Erinevalt teistest tetratsükliinidest suudab tigetsükliin mööda hiilida kahest resistentsusmehhanismist. Paljud vastupidavad bakterid on nn väljavoolupumbad. Need suunavad antibiootikumi bakterirakust transpordi kaudu välja valgud. Tigetsükliin suudab sellest kaitsemehhanismist mööda minna. Sellel on ka viis korda suurem seondumisafiinsus ribosoomid, muutes mitmesugused kaitsvad valgud bakteritest ebaefektiivsed.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Tigetsükliin on reservantibiootikum. Varu antibiootikumid on spetsiaalsed antibiootikumid, mida kasutatakse ainult resistentsete patogeenidega nakkuste raviks. Neid saab kasutada ka arvutatud antibiootikumina ravi raskete infektsioonide korral. Neid manustatakse kohe, kui patogeen ei ole tõsise infektsiooni korral veel teada, kuid seda võib kahtlustada olemasolevate sümptomite põhjal. Aasta kiire algus ravi on ette nähtud tüsistuste ennetamiseks. Saksamaal on tigetsükliin lubatud ainult raskete infektsioonide raviks. Ravimit manustatakse intravenoosselt. Võimalikud kasutusalad on tõsised nahk ja pehmete kudede infektsioonid ja keerulised infektsioonid kõhuõõnes. Enamasti on need keerulised infektsioonid omandatud ambulatoorselt ja on põhjustatud MRSA (metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus). ESIG-i moodustavate patogeenidega nakatumine on ka tigetsükliini näidustus. ESBL tähistab laiendatud toimespektriga beetalaktamaase. ESBL-i moodustavad bakterid võivad lõhustada beeta-laktaami sisaldavad antibiootikumid ja on seega resistentsed penitsilliinid, tsefalosporiinid ja monobaktaamid. ESBL-i moodustavad bakterid kuuluvad nn probleemi hulka mikroobe. Nad vastutavad haiglates suure hulga nakkuste eest. ESBL-i moodustavad Klebsiellae ja Escherichia coli on eriti olulised. Siiani on tigetsükliin nende patogeenide vastu endiselt efektiivne. Seevastu antibiootikumil puudub toime Pseudomonas aeruginosa nakkuste vastu.
Riskid ja kõrvaltoimed
Laste ja alla 18-aastaste noorukite jaoks pole tigetsükliini efektiivsuse ja kõrvaltoimete kohta veel uuringuid läbi viidud. Siiski on juba tõendeid selle kohta, et tigetsükliin võib häirida luude moodustumist lastel ja noorukitel, mille tagajärjeks on luu moodustumine edasi. Tigetsükliini kõrvaltoime sõltub annus. Seetõttu on soovitatav jagada päev annus kaheks üksikannuseks. Sageli esinevad kõrvaltoimed on iiveldus ja oksendamine. Võrreldes teiste antibiootikumidega on täheldatud suurenenud letaalsust. Eriti aastal kopsupõletik, on ravi tigetsükliiniga seotud suurema surmaga. Haiguse kulgu mõjutab negatiivselt, eriti kui superinfektsioon tekib tigetsükliinravi ajal. A superinfektsioon on bakteriaalne infektsioon, mis areneb viirusnakkuse alusel. Suure letaalsuse tõttu tuleks enne tigetsükliini kasutamist põhjalikult hinnata riski ja kasu suhteid. Kui see selgub pärast algust ravi et nakkus ei kuulu heakskiidetud näidustuste hulka, tuleks läbi viia alternatiivne antibakteriaalne ravi. Erinevalt paljudest teistest antibiootikumidest ei metaboliseeru tigetsükliin nn tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Seetõttu on neid vähe interaktsioonid antibiootikumi ja muu vahel ravimid. Kui antikoagulant varfariini manustatakse samaaegselt hüübimisparameetrid veri tuleb jälgida. Tuleb märkida, et suukaudsed rasestumisvastased vahendid tigetsükliini võtmise ajal.
