Aktiivne meditsiiniline koostisosa Tipranaviir on ravim, mida kasutatakse 1. tüüpi HIV-de raviks. Seda kasutatakse retroviirusevastase kombinatsioonravi osana ravi. Ravim Tipranaviir on saadaval farmakoloogilisel turul kaubanime Aptivus all ja seda levitab tootja Boehringer. Toimeaine tipranaviir peetakse HIV proteaasi inhibiitorite kategooriasse.
Mis on tipranaviir?
Ravim tipranaviir on viirusevastane aine, mis kuulub HIV proteaasi inhibiitorite farmakoloogilisse kategooriasse. Struktuurilisest vaatenurgast erineb see aga teistest ainetest, mis samuti sellesse rühma kuuluvad. Toimeainet tipranaviiri kasutatakse peamiselt selle ravimi jaoks ravi HIV-nakkustest. Ravimi toime on tingitud asjaolust, et see kahjustab nn viiruslikku proteaasi. See proteaas on hädavajalik viirused. Toimeainet manustatakse tavaliselt suukaudselt Kapslid. Ravimit manustatakse kaks korda päevas koos söögikordadega. Enamikul juhtudel võetakse ravimit tipranaviiri koos revaktsineerimisega Ritonaviir. See aine on nn CYP inhibiitor, mis aeglustab tipranaviiri lagunemist. See mehhanism parandab ravimi tipranaviiri efektiivsust. Ravimi võtmise ajal on aga võimalikud erinevad kõrvaltoimed. Kõige tavalisemate hulgas on iiveldus, peavaluja väsimus. Samuti tuleb märkida, et aine võib olla toksiline maks, põhjustades mõnel juhul näiteks hepatiidi või muud tõsised haigused maks. Sel põhjusel on vajalik range meditsiiniline kontroll. Ravim tipranaviir kiideti heaks Euroopas ja USA-s 2005. aastal. Aine tipranaviir on tavaliselt valge või nõrga kollaka värvusega. Toimeaine tipranaviiri struktuur ei ole peptiidne. Põhimõtteliselt on ravim tipranaviir viirusevastane aine, mida tavaliselt kombineeritakse teist tüüpi viirusevastaste ravimitega.
Farmakoloogiline toime
Ravimi tipranaviiri spetsiifiline toimeviis vastutab selle sobivuse eest ravi HIV-1-ga inimestel. Põhimõtteliselt on aine tipranaviir HIV proteaasi inhibiitor mis pärsib spetsiaalset viiruseensüümi. See ensüüm on viiruse paljunemiseks ja uue tootmiseks hädavajalik viirused. Tipranaviiri toimeainega viiruse proteaasi kahjustamise kaudu viirused ei saa enam häireteta paljundamist jätkata. Selle tulemusena väheneb mõjutatud patsiendi viiruskoormus ja takistatakse viiruse levikut inimese organismis. Siiski on problemaatiline, et viirustel võib kiiresti tekkida resistentsus ravimi tipranaviiri suhtes. Erinevalt teistest HIV proteaasi inhibiitoritest ei ole ravimil peptiidstruktuuri. Seega moodustab see esimese mittepeptiidi tüübi HIV proteaasi inhibiitor. Need struktuursed erinevused on tõenäoliselt põhjustatud asjaolust, et ristresistentsust esineb ravimiga tipranaviiriga ravimisel harvemini kui teiste peptiidproteaasi inhibiitoritega. Sel viisil on ravim tipranaviir efektiivne ka teiste preparaatide suhtes juba resistentsete HIV-tüvede suhtes. Uuringud näitavad, et ravimit tipranaviiri iseloomustab märkimisväärselt suurem efektiivsus selliste HIV-tüvedega. Pärast suukaudset haldamine, seondub enam kui 90 protsenti toimeainest valgud vereplasmas veri. Seejärel metaboliseerub ravim valdavalt maks. Tsütokroom P450 süsteem vastutab peamiselt ainevahetuse ja lagundamise eest. Lõpuks toimub toimeaine eritumine väljaheites. Ravimi tipranaviiri poolväärtusaeg on keskmiselt umbes viis kuni kuus tundi.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Ravimit tipranaviiri kasutatakse tavaliselt I tüüpi HIV-ga nakatunud patsientide raviks. Tipranaviiri kasutatakse peamiselt siis, kui haigestunud inimestel on juba tekkinud resistentsus teiste HIV proteaasi inhibiitorite suhtes. Kuid kuna tipranaviiri võtmisel on võimalikud tõsised kõrvaltoimed, on see lubatud ainult eritingimuste korral. Lisaks on ravimi tipranaviiri kombinatsioon ritonaviir Soovitatav on.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuigi ravimi tipranaviiril on parem efektiivsus kui teistel HIV proteaasi inhibiitoritel, on kõrvaltoimete tõenäosus suurem. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on iiveldus, kõhulahtisus, valu kõhus ja peavalu. Lööbed nahk on ka võimalikud. Kui tipranaviiri kombineeritakse ravimiga ritonaviir, võib sellel olla toksiline toime maksale. Maksafunktsiooni häiretega patsiendid ei ole seetõttu sobivad toimeaine tipranaviiri raviks. Muud võimalikud kõrvaltoimed on ülitundlikkusreaktsioonid toimeaine suhtes, trombotsütopeenia, neutropeenia, ainevahetushäired, unehäired ja pearinglus. Erinevad interaktsioonid tuleb arvestada ka teiste ainetega. Näiteks vältimiseks interaktsioonid, samaaegne kasutamine rifampitsiin, simvastatiinja lovastatiin tuleks vältida. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja mõned bensodiasepiinid ei sobi ka kombineerimiseks ravimiga tipranaviir. Kõigist tekkivatest kõrvaltoimetest tuleb arstile teatada.
