Traneksaamhape on antifibrinolüütiline aine ja pärsib veri hüübimist. Seda ainet kasutatakse hüperfibrinolüüsist põhjustatud verejooksu peatamiseks ja profülaktikaks.
Mis on traneksaamhape?
Aine traneksaamhape on antifibrinolüütiline aine. See pärsib fibrinolüütilist süsteemi ja seega lõppkokkuvõttes trombi lahustumist (fibrinolüüs). Traneksaamhape toodetakse eranditult sünteetiliselt ja on sarnane tootega lüsiini. Aine kuulub para-aminokarboksüülrühma happed. Traneksaamhape lahustub vees kergesti vesi, kuid lahustub halvasti etanool ja dietüüleeter. Aine eksisteerib tahkes olekus beežika tahke ainena sulamispunkt on vahemikus 386 kuni 392 kraadi Celsiuse järgi. Nendel temperatuuridel toimub aine lagunemine. The molaarne mass traneksaamhappe 157.21 gx mol ^ -1. Aine keemiline valem on C8H15NO2.
Farmakoloogiline toime
Traneksaamhapet manustatakse peroraalselt, intravenoosselt või lokaalselt. The biosaadavus aine pärast peroraalset haldamine on 30-50% ja samaaegne toidu tarbimine seda ei mõjuta. Plasma seondumine valkudega on 3%, kusjuures aine on seotud peaaegu eranditult plasmiiniga. Traneksaamhape on 100% platsenta, kuid ainult ühe protsendi rinnapiimaga ühilduv. Ainevahetus toimub kergelt maksja 95% ainest eritub muutumatul kujul uriiniga. Väljaheites ei eritu. Traneksaamhappe poolväärtusaeg on 2 tundi. Farmakodünaamiliselt blokeerib ravim plasmiini moodustumist. See blokeerimine toimub plasminogeeni aktivaatorite proteolüütilise aktiivsuse pärssimise kaudu. Üldiselt takistab see plasmiini võimet või ülesannet fibriini lahustamiseks (lüüsimiseks). Kui traneksaamhapet doseeritakse madalalt, toimib see plasmiini konkureeriva inhibiitorina, kuid suuremates annustes on see mittekonkureeriv inhibiitor. Ainevahetus maks on väga väike, nagu eespool mainitud, ja 95% kõrvaldamine on neeru. Kui traneksaamhapet manustatakse koos IX faktoriga, on tromboos suureneb. Peaaegu eranditult neerude tõttu kõrvaldamine, annus korral tuleb kohandada neerupuudulikkus. Toimeainet manustatakse suukaudselt tabletid or kihisevad tabletid. Lisaks intravenoosselt haldamine on võimalik. Kuna aine on aktiivne ka uriinis, saab seda kasutada ka kuseteede verejooksu raviks.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Traneksaamhape on antifibrinolüütiline aine. Seda ainet kasutatakse meditsiiniliselt ravi hüperfibrinolüüsist tingitud verejooksudes, suurenenud veri trombi lahustumine ja verejooksu profülaktika võimaliku hüberfibrinolüüsi tõttu. Lisaks kasutatakse traneksaamhapet antidoodina verejooksu ajal fibrinolüütilise ravi ajal ravi. Muud näidustused hõlmavad hüübimise soodustamist postnataalsel (sünnitusjärgsel) verejooksul, verejooksu profülaktikat kõrge riskiga patsientidel hambaraviprotseduuride ajal ja verejooksu profülaktikat kirurgiliste protseduuride korral, millel on suur verejooksu oht. Lisaks sellele kasutatakse traneksaamhapet hüpermenorröa, täiendava ravimina haldamine of fibrinogeen ja pärilik angioödeem. Juhtudel ninaverejooks, seda saab kasutada nebulisaatori abil.
Riskid ja kõrvaltoimed
Traneksaamhappe kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergiad, nahk lööbed, suurenenud riskomboomi tekkeks selle eelsoodumusega patsientidel (see võib põhjustada müokardiinfarkti, insultja kopsu emboolia), kodade virvendusja nägemishäired. Risk tromboos suureneb veelgi IX faktori samaaegsel manustamisel. Traneksamiinhapet ei tohi võtta juba olemasolevatel juhtudel tromboosega imetamise ajal. Tõsise verejooksu korral kuseteedes, koagul (veri trombid ”), mis võivad tekkida viima et kusepeetus. Lisaks on suhtelised vastunäidustused, näiteks tarbimise koagulopaatia korral. Siin peab arst kaaluma individuaalset riski. Sama kehtib kuseteede verejooksu kohta. Traneksaamhape on siin efektiivne, kuid on olemas koagulatsiooni tekke oht, mis võib põhjustada kusepeetus. Seetõttu on see ka suhteline vastunäidustus, mille puhul riski peab kaaluma arst. Traneksaamhape on saadaval retsepti alusel ja seega tohib seda manustada või määrata ainult arst, kuna manustamisele peab alati eelnema diagnostiline hindamine ja individuaalne risk.
