Toodet
Agomelatiin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Valdoxan, geneeriline). See kiideti heaks ELis 2009. aastal ja paljudes riikides 2010. aastal.
Struktuur ja omadused
Agomelatiin (C15H17EI2Mr = 243.30 g / mol) on valge pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on epifüüsi ja unehormooni naftaleeni analoog melatoniini, mis on ka ise tuletatud serotoniini.
efektid
Agomelatiinil (ATC N06AX22) on antidepressant ja une tekitavad omadused. See normaliseerib ööpäevaseid rütme, mis võivad olla häiritud depressioon. Mõju on tingitud ühelt poolt kõrge afiinsusega agonismist MT-s1- ja MT2-melatoniini retseptorid. Teiselt poolt on see antagonist serotoniini-5-HT2C retseptorid. Agomelatiini poolväärtusaeg on lühike, 1-2 tundi.
Näidustused
Depressiooni episoodide raviks täiskasvanutel ja järgnevaks säilitusraviks.
Annus
Ravimimärgise järgi. Ravimit võetakse üks kord päevas õhtul, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Maksafunktsiooni kahjustus või transaminaaside aktiivsuse tõus üle 3 korra normi ülemisest piirist
- Samaaegne tugevate CYP1A2 inhibiitorite, näiteks fluvoksamiin ja tsiprofloksatsiin.
Maks enne ravi ja ravi ajal tuleb teha funktsionaalsuse testid. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Agomelatiini metaboliseerivad peamiselt CYP1A2 (90%) ja CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Tugevad CYP1A2 inhibiitorid nagu fluvoksamiin ja tsiprofloksatsiin võivad agomelatiini kontsentratsiooni oluliselt suurendada ja on vastunäidustatud. Mõõdukas-tugevus inhibiitorid võivad põhjustada agomelatiini kontsentratsiooni mõõdukat suurenemist ja neid tuleb kasutada ettevaatusega. Agomelatiini kombineerimine alkoholiga ei ole soovitatav.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet sisaldama väsimus, unisus, unetus, peavalu, migreen, pearinglus, ärevus, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, ülemine kõhuvalu, suurenenud higistamine, seljavaluja kõrgendatud maks ensüümide. Harva juhtumeid maks on teatatud vigastustest.
