Spironolaktoon on mineralokortikoidide retseptori nn konkureeriv antagonist. Toimeaine spironolaktoon kuulub farmakoloogilisse rühma diureetikumid, millel on kaaliumsäästvad omadused. Ravim loetakse hädavajalikuks ravimiks WHO nimekirjas.
Mis on spironolaktoon?
Spironolaktoon põhjustab suurenenud õhetust vesi kehast. Spironolaktoon on farmakoloogiline aine, mida kasutatakse ravimina ravi mitmesugustest kaebustest ja haigustest. See põhjustab suurenenud eritumist vesi kehast. Võttes seda, on steroidhomooni mõju aldosteroon vähendatakse, mistõttu naatrium selle tõttu väheneb eritumine. Sel põhjusel on võimalik, et suurem osa kaalium säilitatakse. See on sellepärast, et aldosteroon - takistab või takistab täielikult selle integreerimist naatrium kanal. Selle mehhanismi tulemusena suureneb vesi esineb.
Farmakoloogiline toime
. toimemehhanism spironolaktooni põhineb peamiselt asjaolul, et aine blokeerib aldosteroon retseptorid. Selle tulemusena vesi ja naatrium erituvad suuremas koguses. Samal ajal suurem kogus kaalium säilitatakse. Kui ravimit spironolaktooni võetakse suu kaudu, siis selle biosaadavus on üle 90 protsendi. Esiteks, aine imendub peensoolde. Seejärel metaboliseeritakse ravim toimeaineks kanrenoaat. Enamikul juhtudel on toimeaine poolväärtusaeg umbes 90 minutit. Põhimõtteliselt täheldatakse spironolaktooni täielikku toimet alles mõne päeva pärast. Seda seetõttu, et aktiivsed metaboliidid peavad kogunema piisavas koguses. Enamikul juhtudel ilmneb ravimi suurim diureetiline toime umbes viie päeva pärast. Tuleb märkida, et spironolaktooni mõju ei saa kiiremini esile kutsuda isegi selle suurenemisega annus. Spironolaktoon viib neerude kogumistorude ummistumiseni. Seega ei suuda aine aldosteroon enam oma retseptoriga seonduda. Naatriumikanalite paigaldamine on takistatud, samal ajal kui valgusmembraan peamine lahtrid on blokeeritud. Seetõttu on naatriumi imendumine tõsiselt häiritud. Selle tagajärjel ei tõmmata vett nn neerude kogumistorudesse. Selle tulemusena ei sisene veekogusse rohkem vett veri kas. Selle asemel eritub naatrium ja vesi rohkem. Seega summa veri organismis väheneb ka. Seega süda on kergendatud, mistõttu veri rõhk väheneb. Lisaks loputatakse vee kogunemine kudedesse ka välja. Kaaliumi kadu, mis on paljude tagajärg diureetikumid, kompenseeritakse kombineeritud ravi koos spironolaktooniga. Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi toimeainega spironolaktooniga mõjutab kroonilise haiguse prognoosi ja ellujäämist positiivselt süda läbikukkumine. Pärast suulist haldamine, aine spironolaktoon imendub üldiselt hästi. Ühe tunni pärast elimineeritakse toimeaine plasmas täielikult. Erinevad metaboliidid jäävad siiski alles. Põhimõtteliselt vastutavad need metaboliidid suuresti ravimi toime eest. Põhimõtteliselt on ravimi metabolism keeruline. Kanrenoonil on selles protsessis märkimisväärne roll ja see avaldub nii uriinis kui ka veres. Selle protsessi arvukad metaboliidid erituvad väljaheitega ja sapi.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Ravimit spironolaktooni kasutatakse enamikul juhtudest maks tsirroos ja süda läbikukkumine. Sõltuvalt individuaalsest näidustusest määrab raviarst annused 25 kuni 100 milligrammi päevas. Lisaks kasutatakse ravimit spironolaktooni ka aldosterooni kõrgendatud kontsentratsioonide korral. Põhihaigused on siin tavaliselt maks tsirroos või primaarne hüperaldosteronism. Spironolaktoon on kroonilises vormis väga efektiivne südamepuudulikkus. Kuid Euroopas kiputakse seda sel eesmärgil üsna harva kasutama, samas kui USA-s kasutatakse seda tavalise ravimina. Spironolaktooni kasutatakse ka aastal endokrinoloogia transseksuaalsusega inimestel. Selles protsessis toimib ravim a Testosterooni blokaator, häirides nii hormooni sünteesi kui ka selle seondumist vastavate androgeeniretseptoritega.
Riskid ja kõrvaltoimed
Aasta jooksul ravi ravimiga on võimalikud erinevad soovimatud kõrvaltoimed ja kaebused, mis erinevad patsiendist ja konkreetsest juhtumist sõltuvalt. Kõige tavalisem on suurenenud kaaliumisisaldus veres. Sel põhjusel peab patsient ravimi võtmise ajal patsiente jälgima. Hormonaalsed häired on võimalikud ka ravimi suurte annuste kasutamisel. Need avalduvad näiteks puudumisel menstruatsioon naistel. Meespatsiendid võivad seda kogeda erektsioonihäired või nende hääle muutused. Transseksuaalidel soovitakse mõnikord just neid mõjusid. interaktsioonid on näha näiteks siis, kui toimeaine digoksiin võetakse samal ajal. Võimalik on südameglükosiidi kontsentratsiooni suurenemine plasmas. Muude kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda hüperkaleemia, günekomastiavõi impotentsus. Mõned spironolaktooni kõrvaltoimed viima ravimile, mida kasutatakse a doping agent spordis. Tuleb märkida, et ravimi väärkasutamine ja ka üleannustamine suurendab märkimisväärselt neerude kahjustamise ohtu.
