Toodet
Asool seenevastased ained on paljudes riikides heaks kiidetud nii paikseks kui ka süsteemseks raviks. Neid on saadaval arvukates ravimvormides, sealhulgas kreemid, suukaudne geel, pulbrid, pihustid, tabletid, Kapslid, süstitavad ravimid, tupekreemid ja tupe tabletid. Esimene asooli seenevastane aine tuli turule 1950. aastatel.
Struktuur ja omadused
Nimetus asool viitab heterotsüklitele, mis sisaldavad lämmastik aatomid. Enamik asooli seenevastased ained sisaldavad imidasooli (nt ökonasool) ja mõned sisaldavad ka triasooli (nt flukonasool, itrakonasool). Vastavalt sellele nimetatakse neid ka imidasooliks seenevastased ained ja triasooli seenevastased ained. The lämmastik heterotsüklitest seondub heemiga raud uimasti sihtmärgist.
efektid
Asooli seenevastastel ainetel (ATC D01AC, ATC J02AB) on seenevastased (fungistaatilised kuni fungitsiidsed) omadused, see tähendab, et need on tõhusad seente, näiteks dermatofüütide, pärmide ja hallitusseente vastu. Mõju põhineb ensüümi lanosterool-14α-demetülaasi (CYP51A1) inhibeerimisel seentel. See pärsib ergosterooli sünteesi lanosteroolist, mis põhjustab toksiliste lähteainete kuhjumist ja seente rakumembraan kokkupanek. Mõned esindajad on aktiivsed ka gram-positiivsete ja gramnegatiivsete vastu bakterid, samuti parasiidid.
Näidustused
Lokaalsete ja süsteemsete seeninfektsioonide raviks, näiteks:
- Sportlase jalg
- Küünte seen
- Seennakkused
- Kandidamükoosid
- Tupeseen
- Suuõõne
- Kõõm
- Pityriasis versicolor
- Süsteemsed seeninfektsioonid, nt invasiivne kandidamükoos, aspergilloos.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Rakendus sõltub ravimist.
Aktiivsed koostisained
Kohalikud asooli seenevastased ained:
- Klotrimasool (Canesten, Gyno-Canesten, geneerilised ravimid).
- Ökonasool (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isokonasool (Travogen)
- Ketokonasool (Nizoral, Terzolin, geneerilised ravimid).
- Mikonasool, mikonasool küünte seente vastu, mikonasooli suu geel (Daktariin).
Süsteemsed asooli seenevastased ained:
- Flukonasool (Diflucan, geneeriline).
- Isavukonasooniumsulfaat (eelravim isavukonasoolist, Cresemba).
- Itrakonasool (Sporanox, geneeriline).
- Ketokonasool (Nizoral tabletid on kaubandusest väljas).
- Posakonasool (Noxafil)
- Vorikonasool (Vfend, geneerilised ravimid)
On ka teisi esindajaid, mida paljudes riikides pole või pole enam saadaval.
Vastunäidustused
Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):
- Ülitundlikkus, sealhulgas teiste selle rühma ainete suhtes.
- Kombinatsioon Q450-intervalli pikendavate CYPXNUMX substraatidega (süsteemne ravi).
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Asooli seentevastased ained on CYP450 isosüümide inhibiitorid ja neil on suur potentsiaal ravimiks interaktsioonid kui seda kasutatakse süsteemselt. CYP substraatide samaaegsel kasutamisel võib nende plasmakontsentratsioon suureneda ja risk kahjustavat toimet suureneb.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet paikseks kasutamiseks (naha kaudu) nahk reaktsioonid nagu sügelus, a põletamine tunne nahal ja valu võib juhtuda. Süsteemse raviga nahk reaktsioonid, peavalu, seedetrakti häired ja kõrgenenud maks ensüümide võib juhtuda. Probleemiks on vastupanuvõime, mida seened saavad seenevastase vastu välja arendada ravimid.
