Astemisool on niinimetatud antihistamiin, mida kasutatakse allergia sümptomaatiliseks raviks. Kuid seda ravimit ei ole Saksamaa turul enam saadaval.
Mis on astemisool?
Astemisool on nn antihistamiinikum, mida kasutatakse allergia sümptomaatiliseks raviks. Astemisool on H1 retseptori antagonist, samuti teise põlvkonna antihistamiin. Blokeerides histamiin retseptorid, elimineerib astemisool või vähemalt nõrgendab selle moodustumist neurotransmitter histamiin. Erinevalt esimese põlvkonna preparaatidest ei saa astemisool üle veri-aju tõkkepuu ja seega ei pääse keskse närvisüsteem. Nagu ka sarnased preparaadid, tuli astemisool turule 1984. aastal. Saksamaal ja Austrias turustati seda preparaati kaubamärgi Hisamanal all. Vahepeal on see preparaat enamikus riikides turult kõrvaldatud. Põhjus: harvadel juhtudel võib see tugevalt suhelda mõne ensüümi inhibiitoriga. Kuid ravimiga tehakse täiendavaid uuringuid. Üheks võimalikuks rakendusalaks tulevikus võib olla kasvaja ravi.
Farmakoloogiline toime
Astemisooli on kasutatud allergiliste ravimite raviks konjunktiviit, allergiline nohu, seal palavikja nõgestõbi ning manustada suu kaudu. Toimeaine seob H1 retseptoreid veri laevad, bronhide lihased, seedetrakt ja emakas. Seedetraktis imendub astemisool organismis kiiresti, mille poolestusaeg on vaid 24 tundi. Kuna toimeaine seondub retseptoriga, nimetatakse astemisooli konkureerivaks antagonistiks. Teisisõnu, aktiivne koostisosa hõivab retseptorid ja moodustab nendega kompleksi. Nihutades neurotransmitter histamiin H1-retseptoritest on astemisoolil allergiavastane toime. See tähendab, et sellised sümptomid nagu sügelus, turse ja punetus nahk ei esine. Lisaks on preparaadil antikolinergiline toime, kuna see dokkib ka muskariiniretseptoritele. See on membraanile vastupidav retseptor, milles atsetüülkoliin, mis on inimese organismi üks olulisemaid neurotransmittereid, tekib. See mängib olulist rolli ergastuse ülekandmisel närve näiteks lihased. See messenger aine on seotud arvukate kognitiivsete protsessidega, mistõttu on see oluline tegur ka selliste haiguste korral nagu Alzheimeri haigus. Seda seetõttu, et see haigus ilmneb ka selle messenger-aine puuduses.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Narkootikumide astemisooli kasutati ravimi toime nõrgendamiseks või täielikuks tühistamiseks neurotransmitter histamiin. Kõige olulisemaks rakenduseks peetakse allergiliste sümptomite ravi. Nende hulka kuuluvad sügelus ja punetus nahk sama hästi kui põletik keha ja konjunktiiv silma. Esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumid asendati selliste preparaatidega nagu astemisool, kuna esimesed suutsid üle veri-aju barjääri, võimaldades toimeainetel tungida tsentraalsesse närvisüsteem kiiresti. See vähendas märkimisväärselt võimalikke kõrvaltoimeid. Teise põlvkonna preparaadid, nagu astemisool, on nüüdseks Saksamaa ja paljude teiste riikide turult kõrvaldatud ning need on asendatud uuemate preparaatidega. Need põhjustavad vähem kõrvaltoimeid ja pakuvad ka täiendavaid terapeutilisi eeliseid. Oma suhteliselt pika 24-tunnise poolväärtusaja tõttu pakkus astemisool ravimit taluvatele patsientidele eelise, mida üks kord päevas haldamine oli piisav. Keha peamiselt seedetraktis imendunud ravimi eritumine toimus väljaheidete kaudu.
Riskid ja kõrvaltoimed
Lisaks kergematele kõrvaltoimetele nagu kuiv suu, väsimusja seedetrakti häired, astemisoolil olid peamiselt südame kõrvaltoimed. Näiteks lisaks südame rütmihäired, võib ravim põhjustada südame seiskumine or ventrikulaarne fibrillatsioon. Kuigi neid kõrvaltoimeid esines harva, olid need väga rasked. Sel põhjusel lõpetati astemisooli kasutamine paljudes riikides täielikult ja teistes oluliselt vähendati. Kõrvaltoimed, mis mõjutavad süda on leitud olevat eriti rasked põdevatel patsientidel maks kahjustus või QT pikenemine. Selle põhjus on see kaalium kanalid on blokeeritud süda lihas. Äärmuslikel juhtudel võib see ummistus viima kuni torsades de pointes tahhükardia, mis avaldub a süda kiirus 150 lööki minutis. Äärmuslikel juhtudel võib see edasi liikuda ventrikulaarne fibrillatsioon, kujutades patsiendile eluohtlikku olukorda.
