Toodet
Erenumab (Aimovig) oli esimene CGRP inhibiitorite rühma esindaja, mis kiideti heaks 2018. aastal. Fremanesumab (Ajovy) ja galkanesumab Järgnes (Emgality).
Struktuur ja omadused
CGRP inhibiitorid on humaniseeritud või inimese monoklonaalsed IgG antikehade vastu suunatud kaltsitoniin geeniga seotud peptiid (CGRP). Madala molekulmassiga CGRP retseptori antagonistid (nn Gepante) on kliinilises arengus. Mõned agendid on demonstreerinud maks toksilisus.
efektid
CGRP inhibiitorid vähendavad migreen rünnakud. Mõju on tingitud seondumisest antikehade CGRP-le, kaltsitoniin geenidega seotud peptiid. CGRP on neuropeptiid, millel on vallandamisel oluline roll migreen rünnakud. See koosneb 37-st aminohapped ja väljendub perifeerses ja kesknärvisüsteemis. On kaks isovormi, CGRP-α (joonis) ja CGRP-β, mis erinevad kolme poolest aminohapped. Mõlemad on CGRP retseptori agonistid. CGRP-l on tugevad veresooni laiendavad omadused ja sellel on keskne roll valu algatus kui ka neurogeenne põletik. Migrantidel on leitud rünnaku ajal kõrgenenud CGRP tase ja veenisisene haldamine peptiidi võib põhjustada migreeni rünnakuid. Triptaanid, mida manustatakse migreen rünnakud, pärsivad ka CGRP vabanemist.
Näidustused
- Kroonilise või episoodilise migreeni rünnakute ennetamiseks.
- Klastri ennetamiseks peavalu (galkanesumab).
Annus
Vastavalt erialasele teabele. The antikehade on pika poolväärtusajaga ja seetõttu tuleb neid näiteks üks kord kuus või isegi kord kvartalis subkutaanselt süstida. Eptinezumab manustatakse intravenoosselt. Pikk doseerimisintervall on eelis ravi järgimine.
Agendid
- Erenumab (Aimovig) ei seondu CGRP, vaid CGRP retseptoriga. Seetõttu nimetatakse seda CGRPR inhibiitoriks.
- Fremanesumab (Ajovy).
- Galkanesumab (emgaliteet)
Ikka ilma heakskiiduta:
- Eptinezumab (ALD403)
Vastunäidustused
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Narkootikumide oht interaktsioonid on antikehade kasutamisel palju väiksem kui traditsiooniliste migreeniravimite korral ja valu leevendajad.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad reaktsioone süstekohal nagu valu, sügelus ja punetus. Tõhus migreeniprofülaktika võib ära hoida kahjustavat toimet alates valuvaigistitest ja migreeniravimitest, mida migreenihaiged sageli üle kasutavad. Erinevalt CGRP retseptori antagonistidest ei ole antikehad hepatotoksilised.
