Saksagliptiin

Toodet

Saksagliptiin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Onglyza). Pärast seda kinnitati see paljudes riikides sitagliptiin (Januvia) ja vildagliptiin (Galvus) gliptiinide rühma 3. toimeainena veebruaris 2010. Alates 2012. aastast veel kaks kombineeritud tooted koos metformiini on registreeritud (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR tuli turule veebruaris 2013. Aastal 2017 kombinatsioon dapagliflosiin vabastati (Qtern). Qtrilmet on fikseeritudannus koos metformiini ja dapagliflosiin.

Struktuur ja omadused

Saksagliptiin (C.18H25N3O2Mr = 315.41 g / mol) ravimid saksagliptiinvesinikkloriidina, valge kuni kergelt kollakas või pruun kristalne pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi.

efektid

Saksagliptiinil (ATC A10BH03) on antidiabeetilised omadused. Mõju on tingitud dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) selektiivsest ja konkureerivast inhibeerimisest. Saksagliptiin soodustab insuliin süntees ja pankrease beeta-rakkudest vabanemine, parandab beetarakkude tundlikkust glükoosja suurendab selle omastamist kudedesse. See vähendab glükagoon sekretsioon alfa-rakkudest, mille tulemuseks on vähenenud glükoos tootmine maks vt ka Gliptiinide alt.

Näidustused

Monoteraapiana või kombinatsioonis teiste diabeedivastaste ainetega 2. tüübi raviks diabeet mellitus.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas ja sõltumata söögikordadest (monoteraapia).

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Saksagliptiin metaboliseerub CYP3A4 / 5 kaudu. Vastav interaktsioonid CYP inhibiitorite ja indutseerijatega.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hulka kuuluvad nohu, kuseteede infektsioonid, maosoolepõletik, sinusiit, peavalu, oksendamineja tursed. Nagu teised gliptiinid, võib saksagliptiin harva põhjustada pankreatiiti.