Droperidool on neuroleptiliste ravimite klassi kuuluv ravim. Seda manustatakse ennetava meetmena iiveldus ja oksendamine pärast kirurgilisi protseduure.
Mis on droperidool?
Droperidool kasutatakse ennetava ravimina iiveldus ja oksendamine pärast kirurgilisi protseduure. Ravim droperidool kuulub butürofenoonide rühma. Butürofenoonid on rühm ravimid kasutatakse peamiselt farmakoloogilises ravi of skisofreenia. Droperidoolil on ka antipsühhootilise toime omadused. Koos antiemeetilise toimega sobib droperidool operatsioonijärgse toimeainena iiveldus ja a rahusti neuroanesteesias. Ravim on benperidooli derivaat. Toatemperatuuril on droperidool valge pulber vormis. The pulber on vees raskesti lahustuv vesi. Ravim on kaubanduslikult saadaval süstelahusena. Seda on Šveitsis heaks kiidetud alates 2006. aastast. Pärast 2001. aastal turult kõrvaldamist kinnitati see ravim Saksamaal uuesti 2008. aastal.
Farmakoloogiline toime
Nagu enamik neuroleptikumid, on droperidoolil seondumisafiinsus D2 retseptorite suhtes keskel närvisüsteem. D2 retseptoreid nimetatakse ka dopamiini retseptorid. Nad toimivad sadamakohtadena dopamiinion neurotransmitter. D2 retseptorite kaudu dopamiini avaldab pärssivat toimet ekstrapüramidaalsele motoorsele süsteemile. Droperidool toimib peamiselt piirkonna postrema D2 retseptoritele. Piirkond postrema asub ajutüve ja koos tuumaga tractus solitarii moodustab oksendamine Keskus. Edastajal dopamiinil on oksendamisel oluline roll. Dopamiini antagonistid nagu droperidool blokeerivad D2 retseptoreid ja seega viima oksendamise soovi pärssimiseks. Droperidoolil on madal afiinsus ka D3 retseptorite suhtes. Need retseptorid toimivad ka dopamiini dokkimiskohtadena. D3 retseptoreid leidub peamiselt Limbiline süsteem ja kortikaalsed piirkonnad aju. Neil on roll emotsionaalsetes ja kognitiivsetes protsessides. D3 retseptorite pärssimine toob kaasa psühhootiliste sümptomite leevendamise. Droperidool võib seonduda ka 5-HT2 retseptoritega. Retseptorite reageerimisvõime pärssimisel on muu hulgas anksiolüütiline toime.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Droperidooli manustati enne kirurgilisi protseduure koos ravimiga talamonaal kuni 1980. aastateni. Toimeainete kombinatsioon fentanüüli] ja droperidool oli mõeldud patsientide rahustamiseks. Samal ajal pidi nad vabastama hirmust kirurgilise protseduuri ees. Kuid paljud patsiendid kaebasid depressioon, paanika ja agitatsioon, millega kaasneb väsimus. Sel põhjusel kasutasid anestesioloogid seda ravimit ainult erandjuhtudel. Bensodiasepiinide kasutatakse nüüd sagedamini selleks otstarbeks. 2001. aastal eemaldati droperidooli peroraalne ravimvorm turult. Pikaajaline kõrgeannus ravi põhjustasid kõrvaltoimeid, mis mõjutasid süda. Koos peroraalse vormiga haldamine, eemaldati turult ka parenteraalne manustamisvorm. Saksamaal kiideti ravim uuesti heaks alles 2008. aastal. Täna on see saadaval aastal anesteesia profülaktikaks ja ravi of iiveldus ja oksendamine pärast operatsiooni. Seda saab kasutada täiskasvanutel ja üle kahe aasta vanustel lastel. Droperidooli võib manustada ka ennetamiseks iiveldus ja oksendamine põhjustatud opioidide ajal patsiendi kontrollitud analgeesia. Patsiendi poolt kontrollitav analgeesia võimaldab patsiendil analgeetikumi ise manustada. Klassikaliselt hõlmab see intravenoosset manustamist haldamine opioidi kohta a valu pump.
Riskid ja kõrvaltoimed
Droperidooli ei tohi kasutada patsiendid, kellel on teadaolev ülitundlikkus või allergia droperidooli või ravimi teiste koostisosade suhtes. Ülitundlikkus või allergia butürofenoonidele on ka vastunäidustused. Droperidooli ei tohi manustada, kui EKG-l on teadaolev või kahtlustatav pikenenud QT-aeg. Naistel ei tohi QT-aeg ületada 440 ms; mehed ei tohi ületada 450 ms. See piirang kehtib ka patsientide kohta, kellel on perekonnas esinenud kaasasündinud pikenenud QT-aega, ja nende patsientide suhtes, kellel on ravimid mis pikendavad QT-aega. Muud droperidooli kasutamise vastunäidustused on kaalium puudus ja magneesium puudus. Bradükardia, aeglustunud südamelöögid, on ka vastunäidustuseks feokromotsütoom, tuleks kasutada ka mõnda muud ravimit. Väljaarvamiskriteeriumid hõlmavad ka koomas olekuid, Parkinsoni tõbija major depressioon. Droperidooli võtmisel võivad tekkida depressiivsed episoodid. Mõned patsiendid kurdavad ka närvilisust, mälu kahjustus ja segasus.
