Toodet
Dulaglutiid kinnitati paljudes riikides süstelahusena 2015. aastal (Trulicity).
Struktuur ja omadused
Dulaglutiid (ATC A10BJ05) on sulandvalk, mis koosneb kahest identsest ahelast, mis on ühendatud disulfiidsildadega. Ketid sisaldavad:
- GLP-1 analoog (jadasegment 7-37), mis on 90% sama mis looduslik GLP-1 segment. Seda on modifitseeritud nii, et dipeptidüülpeptidaas 4 (DPP-4) seda ei lagundaks.
- Linker
- Inimese IgG4 Fc domeen
Molekulmass on ligikaudu 63 kDa. Nende modifikatsioonide eesmärk on peamiselt poolväärtusaja pikendamine 5 päevani.
efektid
Dulaglutiidil (ATC A10BJ05) on antidiabeetiline ja antihüperglükeemiline toime. Mõju on tingitud seondumisest GLP-1 retseptoriga, GPCR-ga (G-valguga seotud retseptor). Seda retseptorit aktiveerib ka inkretiin GLP-1. GLP-1 retseptori agonistid:
- Edendama insuliin sekretsioon pankrease beeta-rakkudest.
- Vähenda glükagoon sekretsioon alfa-rakkudest, mille tulemuseks on vähenenud glükoos vabastamine maks (glükoneogeneesi alandamine).
- Suurendama insuliin tundlikkus.
- Mao aeglane tühjendamine, vähendades selle kiirust glükoos siseneb vereringesse.
- Suurendage küllastust (keskne), vähendage näljatunnet ja see võib kaasa aidata kehakaalu langusele.
GLP-1 retseptori agonistid kipuvad vähem tekitama hüpoglükeemia sest nende mõju avaldub alles glükoos tase on kõrgendatud. Suukaudselt saadaval olevad gliptiinid (vt. Seal) pärsivad GLP-1 lagunemist, suurendades seeläbi selle toimet.
Näidustused
2. tüübi raviks diabeet.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit süstitakse subkutaanselt üks kord nädalas, olenemata söögikordadest.
Vastunäidustused
Dulaglutiid on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Dulaglutiid aeglustab mao tühjenemist ja võib seetõttu mõjutada absorptsioon teiste agentidega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, kõhulahtisus, oksendamineja kõhuvalu.
