Flumaseniil on imidasooli derivaat bensodiasepiinid ja toimib bensodiasepiini üleannustamise korral antidoodina (antidoodina). See tühistab kõik bensodiasepiinid kasutatakse anesteetikumides või unerohtu eest rahustid. Flumaseniil muudab vastupidiseks ka muudebensodiasepiinid mis reageerivad sama mehhanismiga.
Mis on flumaseniil?
Flumaseniil tühistab anesteetikumides kasutatavate bensodiasepiinide kõik toimed või unerohtu eest rahustid. Seda süstitakse intravenoosselt ja see toimib suhteliselt kiiresti. Flumaseniil on konkureeriv antagonist ja toimib GABA retseptori bensodiasepiini seondumiskohas. Antagonistina ei avalda flumaseniil iseenesestmõju, vaid tõrjub bensodiasepiinid või isegi mittebensodiasepiinid sellelt retseptoritega seondumiskohast, peatades seeläbi nende efektiivsuse. Keemilise ühendina on flumaseniilil bensodiasepiinidega seotud põhistruktuur. See on, nagu varem mainitud, bensodiasepiinide imidasooli derivaat. Selle sarnase struktuuri põhjal saab see dokkida GABA retseptorite retseptorite seondumiskohta ja tõrjuda tegelikud toimeained. Flumaseniil eksisteerib valge kristallina pulber mis lahustub vees väga vähe vesi.
Farmakoloogiline toime
Flumaseniili mõju organismile saab seletada ainult selliste ainete kasutamise kontekstis, mis mõjutavad GABA retseptoreid selles mõttes, et need mõjutavad inhibeeriva aine aktiivsust. neurotransmitter gamma-aminovõihape (GABA). Need ained on nii nn bensodiasepiinid kui ka mittebensodiasepiinid, mis võivad GABA retseptorite juures dokkida, suurendades GABA aktiivsust. GABA omakorda kutsub esile ava avamise tõenäosuse suurenemise kloriid kanal, suurendades seeläbi kloriidioonide sissevoolu neuronitesse. The kloriid ioonid vähendavad neuronimembraani erutuvust. Selle tulemuseks on organismi üldine rahustav toime. Seega võib öelda, et bensodiasepiinid ja teised GABA retseptorile mõjuvad ained, näiteks zopiklloon, zolpideemja zaleplon, avaldavad ärevust, krambivastaseid, und soodustavaid, rahusti, lihaseid lõdvestav ja teatud määral eufooriline mõju, suurendades GABA aktiivsust. Kasutamisel satub flumaseniil aga ka GABA retseptori juurde, kuid sellel ei ole iseenesest mingit toimet. See aga tõrjub retseptorist välja teised toimeained ja aitab seega kaudselt kaasa GABA aktiivsuse vähenemisele. Flumaseniili mõju ajal kaotatakse seega kõigi kasutatavate ainete mõju. Kuna flumaseniili poolväärtusaeg on lühike, 60 minutit, taastub bensodiasepiinide või teiste ainete toime kiiresti (tagasilöögiefekt).
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Flumaseniili kasutamine piirdub peamiselt bensodiasepiinide toime tühistamisega. Seda kasutatakse tavaliselt antidoodina üleannustamise, anesteetilise toime lõpetamise ja bensodiasepiinide väärkasutamise korral. Sisse erakorraline meditsiin, toimib flumaseniil kiiresti toimiva antidoodina suitsiidikatsetel koos unerohtu. Kuna flumaseniilil ei ole oma toimet, kasutatakse seda praegu ainult selles valdkonnas. Siiski on teatatud uurimistulemustest, mis võiksid toetada ka selle kasutamist hüpersomnia (unehäire) kliinilises pildis. Kuna aga hüpersomnia põhjused on erinevad, oleks enne lõplikku kasutamist vaja rohkem uurida. Flumaseniili süstitakse intravenoosselt ja see toimib suhteliselt kiiresti. Lühikese, 60-minutilise poolväärtusaja tõttu kaob selle toime umbes 2 tunni pärast ja sel ajal hakkavad veel lagundamata bensodiasepiinid uuesti toimima, kuni ka nemad on täielikult lagunenud. Võõrutus Seetõttu tuleb flumaseniiliga kaasneda vaatlused ja vajadusel mitu korda teha, et tagasilöögiefekti võimalikult vältida.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed võivad muidugi ilmneda flumaseniili kasutamisel. Flumaseniili kiiret süstimist tuleks vältida, sest see võib seejärel põhjustada äkilisi erutus- ja ärevushäireid. Kui flumaseniili kasutamisele on eelnenud pikaajaline ravi suurte bensodiasepiinide annustega, ilmnevad sageli ka tüüpilised võõrutusnähud. Tavalised kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, erutus, suurenemine süda sagedus, ärevus ja krambid. Flumaseniili kasutamine on vastunäidustatud ka bensodiasepiinidega elutähtsa ravi ajal. See on tõsi, kui bensodiasepiinide kasutamine muutub vajalikuks elu toetamiseks kõrgekvaliteetsetes erutusseisundites. Flumaseniili tuleb kasutada erilise ettevaatusega bensodiasepiinide segatud mürgituse korral tri- või tetratsükliliste antidepressandid.