Cabergoline on nimi, mis on antud ravimile, mis pärineb tungaltera alkaloidid. Ravimit kasutatakse raviks Parkinsoni tõbi, muude tingimuste hulgas.
Mis on kabergoliin?
Cabergoline on nimi, mis on antud ravimile, mis pärineb tungaltera alkaloidid. Ravimit kasutatakse raviks Parkinsoni tõbi, muude tingimuste hulgas. Cabergoline on ergoliini derivaat. Toimeaine on saadud tungaltera alkaloidid ja kuulub dopamiini retseptori agonistid. Ravis Parkinsoni tõbi, kabergoliini võib manustada teise rea ravimina. Kuid selle haldamine tavaliselt esineb ainult siis, kui muud dopamiini retseptori agonistid, va tungaltera alkaloidid, on ebaefektiivsed. Sellistel juhtudel toimub kabergoliini väljakirjutamine tavaliselt individuaalselt. Samuti on võimalik ravimit kombineerida levodopa. Nii saab leevendada Parkinsoni tõve korral esinevaid sümptomeid. Kabergoliini kasutatakse ka galaktorröa (ebanormaalne) korral piim vooluhulk), hormooni ülejääk prolaktiinija võõrutusraskused. Lisaks inimmeditsiinile on kabergoliini oluline rakendusala ka veterinaarmeditsiin. Siin kasutatakse ravimit rinnanäärme pahaloomuliste kasvajate raviks, vale rasedus ja mädane emaka põletik (püometra).
Farmakoloogiline toime
Üks PD tüüpilisi tunnuseid on neurotransmitter dopamiini. Sellisel juhul on mustanahaliste rakkude vabastamise eest vastutavad substantia nigra närvirakud neurotransmitterhävitatakse seni teadmata põhjustel. Inimesed vajavad aga dopamiini, et nad saaksid oma liikumisi läbi viia. Dopamiini puudumine ilmneb sümptomitest nagu lihased värisemine, lihaste jäikus ja piiratud liikumine. Aja jooksul sümptomid arenevad. Parkinsoni tõvest põhjustatud sümptomite leevendamiseks antakse patsientidele dopamiini. Tavaliselt on see eelkäija molekul levodopa (L-dopa). Kehas aga levodopa ei muundu mitte ainult dopamiiniks, vaid ka ebaefektiivseteks metaboliitideks, mille põhjustavad erinevad ensüümide. Seega vastutava pärssimine ensüümide on vajalik dopamiini taseme stabiilsena hoidmiseks veri. Samuti on vaja agonistide poolt stimuleerida dopamiini retseptoreid (D2). Kabergoliin on üks neist agonistidest. Lisaks funktsioonile motoorsetes liikumistes avaldab dopamiin ka pärssivat toimet hüpofüüsi hüperfüüsi eesmise labahormooni sekretsioonil prolaktiini. D2 retseptorite agoniseerimisega võib kabergoliin seda efekti tugevdada. Kabergoliini poolväärtusaeg on väga pikk, umbes 70 tundi. Kabergoliini abil on võimalik tõhusamalt reguleerida levodopa kõrvaltoimeid, näiteks liikumishäireid või kõikumisi, mida on kinnitanud mitmed uuringud. Sest kabergoliin võib hormooni stimuleerida prolaktiini, sellel on pärssiv toime piim tootmine naissoost piimanäärmes. Seetõttu sobib see liiga kõrge prolaktiini taseme raviks. Need võivad olla vastutavad perioodide puudumise eest ja ovulatsioon. Pärast sünnitusprotsessi peatab kabergoliin voolu piim, mille eest vastutab prolaktiin, kui seda meditsiinilistel põhjustel ei soovita.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Kabergoliini kasutamise peamisteks näidustusteks on Parkinsoni tõbi, mis on krooniline neuroloogiline häire. See tuleneb degeneratiivsetest muutustest ekstrapüramidaalses motoorses süsteemis. Rahutute jalgade sündroom on veel üks selline häire, mida saab ravida ka kabergoliiniga. Sellisel juhul kasutatakse sümptomaatiliseks dopamiini retseptori agonisti ravi. Kabergoliini muud näidustused hõlmavad hüperprolaktineemiat (liiga kõrge prolaktiini tase) ajal rasedus või rinnaga toitmine, samuti võõrutamine. Selles protsessis võõrutatakse laps samm-sammult rinnapiim. Kuna kabergoliin võib põhjustada patoloogilisi muutusi süda ventiilid, maksimaalne soovitatav annus on piiratud 3 milligrammiga päevas.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kabergoliini võtmisel võivad tekkida mõned soovimatud kõrvaltoimed. Kuna ravimit kasutatakse väga sageli koos levodopaga, ei ole alati võimalik täpselt öelda, kas kõrvaltoimed tulenevad ravimist endast või liigsest dopamiinist. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad liikumishäired, sund liikuda, langus veri rõhk kehaasendi muutmisel, pearinglusja muudatused süda ventiilid. Muude negatiivsete kõrvaltoimete hulka kuuluvad tõsised unehäired väsimus, efusioon hüüdis, angiin rünnakud, kopsufibroos (ümberkujundamine kops pabertaskurätik), seedehäired, oksendamine, jäsemete tursed, põletik Euroopa kõht, peavalu, näo õhetus, närvide tundetus, segasus ja luulud. Kui kabergoliini antakse esimesel võõrutamisel lühiajaliselt piimavoolu pärssimiseks, langeb sisse veri surve on võimalik. Kõhuvalu, iiveldus, peavaluja võib esineda ka uimaseid loitse. Kui patsiendil ilmnevad käitumishäired, näiteks hasartmängud, sunnitud söömine, sunnitud raha kulutamine või ebanormaalne seksuaalne tung, ravi võib nõuda. Kabergoliini ei tohiks üldse manustada, kui patsient on ravimi suhtes ülitundlik, kannatab muutuste all süda ventiilid, kops probleemid, vedeliku kogunemine hüüdisvõi kui ajal ilmnevad metaboolsed häired, näiteks eklampsia rasedus. Kabergoliini ei ole tavaliselt lastel lubatud kasutada. Siiani on nende toimeainega ravimisel olnud liiga vähe kogemusi. Ravi koos kabergoliiniga võib ka viima et interaktsioonid teiste ravimid. Kabergoliini ei ole soovitatav võtta koos teiste dopamiini retseptori agonistidega, näiteks antiemeetikumiga metoklopramiid or neuroleptikumid, kuna need ained vähendavad kabergoliini efektiivsust. Teiselt poolt, kui patsient võtab seenevastased ained nagu ketokonasool või makroliid antibiootikumid samal ajal takistab see ravimi lagunemist.
