Kodeiin: ravimite toimed, kõrvaltoimed, annustamine ja kasutusalad

Toodet

Kodeiin on saadaval üksi või koos teiste toimeainetega tabletid, kihisevad tabletid, Kapslid, dražeed, siirupid, piisad, bronhide pastillidja ravimküünaldena. Ravimit kombineeritakse ka püsivalt atsetaminofeeniga valu (vt kodeiin atsetaminofeen).

Struktuur ja omadused

Kodeiin (C18H21EI3Mr = 299.36 g / mol) on metüülitud morfiin ja esineb looduslikult aastal oopium alates oopiumimaguna. See eksisteerib alusena valge kujul pulber või kristallidena, mis lahustuvad keevas vesi. sisse ravimid, on see tavaliselt kodeiinfosfaat-hemihüdraadina (codeini phosphas hemihydricus), kodeiin-H3PO4 - 0.5 H2O, mis on vees kergesti lahustuv vesi.

efektid

Kodeiinil (ATC R05DA04) on tsentraalne valuvaigisti, köhavastane, rahusti, eufoorilised ja kõhukinnisusomadused. Mõju on tingitud seondumisest opioidiretseptoritega. The köha- ärritavad mõjud omistatakse köhakeskuse pärssimisele ajutüve. Kodeiini kasutatakse laialdaselt ja see on WHO lavastusskeemis silmapaistvalt mainitud, kuid selle meditsiiniline kasutamine pole teaduskirjanduses vaieldamatu. Näiteks seavad mõned väljaanded kahtluse alla, kas kodeiin on tegelikult efektiivne köha. Vaidlused ümbritsevad ka selle varieeruvat farmakokineetikat, mis eeldatavasti põhjustab mõnel patsiendil ravimile ülemäärase reageerimise ja teised üldse mitte (vt allpool). Kaasaegsed kesksed uuringud puuduvad.

Näidustused

Selle köha ärritava köha puhul pärssiv ravim ja valuvaigisti valu. Kodeiini saab kasutada raviks kõhulahtisus kuid pole paljudes riikides selleks ametlikult heaks kiidetud.

Abuse

Kodeiini kuritarvitatakse kui eufooriat ja depressiooni joovastav. Selle teema kohta lisateavet leiate artiklist Väärkasutus Köhasiirup ja Opioidid.

Annus

Ravimimärgise järgi.

Vastunäidustused

Kodeiini kasutamisel tuleb arvestada paljude ettevaatusabinõudega. Neid võib leida ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Tsentraalselt pärssivad ravimid nagu rahustid, unerohtu, antidepressandid, neuroleptikumidvõi alkohol, samuti antikolinergilised ained, võib potentseerida kahjustavat toimet kodeiini. MAO inhibiitorid on vastunäidustatud. Rögalahtistite samaaegne kasutamine ei ole näidustatud. Doktriini kohaselt demetüleeritakse kodeiin toimeravimiks eelravimina CYP2D6 poolt morfiin. See tähendaks, et kodeiin ei suudaks avaldada täielikku toimet nõrga CYP2D6 metaboliseerija korral. Seevastu ülikiire ainevahetuse aine võib saada üleannustamise, kuna see moodustab suures koguses morfiinja uimasti interaktsioonid CYP2D6 kaudu. Kuid mõned eksperdid usuvad, et toimeainena on kodeiin-6-glükuroniid, mis moodustub konjugeerimisel (nt Vree et al., 2000). Kodeiin demetüülitakse edasi norkodeiiniks CYP3A4 kaudu ja eritub osaliselt muutumatul kujul.

Kahjulikud mõjud

Võimalik kahjustavat toimet hõlmavad allergilisi reaktsioone, histamiin vabanemine, sügelus, madal vererõhk, nahk reaktsioonid, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kuiv suu, peavalu, unisus, unehäired, õhupuudus, sõltuvus ja võõrutusnähud.