Koobaskanem: kanifedriin

Kanifedriin

Alkaloid L-efedriin leitakse koos teiste alkaloidid perekonna taimedes Efedraa (nt Stapf, Ephedraceae). Maitsetaime on Hiina meditsiinis kasutatud Ma Huangi nime all juba üle 5000 aasta. Li Shih-Cheni 16. sajandi farmakopöas Pentsao Kang Mu soovitatakse seda vereringet stimuleeriva, higistamis-, palavikuvastase ja köha pärssiv (1). Selle toimimise eest vastutav koostisosa efedriineraldati Nagajosi Nagai poolt Tokyos 1887. aastal (2). Viigipuu. 1. Farmakoloogilisi mõjusid selgitasid hiinlased Ku Kuei Chen ja ameeriklane Carl F. Schmidt 1920. aastatel ning need esitati põhjalikus monograafias 1930. aastal (3). Esimeses katses süstisid kaks teadlast koerale efedra väljavõte. Nad täheldasid märkimisväärset ja püsivat kasvu veri rõhk, süda kiirus ja vasokonstriktsioon. Edasistes katsetes loomadega, ise katsetades ja vabatahtlikel puhas aine efedriin põhjustas ka bronhodilatatsiooni, lõõgastus soolestikust, õpilane laienemine, keskse stimulatsioon närvisüsteem ja uriini vähenemine maht (4). Kuna need mõjud vastasid suuresti adrenaliinjäreldasid kaks teadlast, et see oli sümpatomimeetikum; otsene ja kaudne, nagu praegu teada on. Erinevalt adrenaliin, kuid efedriin oli suukaudsel manustamisel väga kättesaadav ja selle toime kestis kauem. Nende uuringute põhjal kasutati järgmistel aastakümnetel efedriinipreparaate, näiteks hüpotensiooni, narkolepsia, astma, bronhiit, allergia, riniit, ülekaalulisus ja enurees nokturna. Viigipuu. 2. L-efedriini ja L-adrenaliin Tänapäeval on efedriin enamikus ülaltoodud näidustustes vananenud, kuna see on mittespetsiifilised ja uuemad ained, milles on vähem kahjustavat toimet on välja töötatud (5). Näiteks valikuline beeta2-sümpatomimeetikumid on saadaval astma ja neid manustatakse tehniliselt keerukate ravimitega sissehingamine seadmeid. Efedriin on paljudes riikides endiselt inimravimina müügil süstelahusena ja külm õiguskaitsevahendid (6). Ametlikult heakskiidetud näidustustest eemal on teateid efedriini kuritarvitamisest parteiravimina, ravimina õppimine abivahend lihaste ülesehitamiseks atleetvõimlemine, nagu doping toimeaine spordis ja psühhotroopsete ainete (nt 7) sünteesi eelkäijana. Efedriiniga monopreparaadid pole paljudes riikides ilma arsti retseptita saadaval. Veebisaidi Eve & Rave (8) narkofoorumis teatatakse siiski, kuidas väidetavalt efedriini saada tabletid ühes Šveitsi apteegis: „(…) mu sõber tuli täna Šveitsist tagasi ja tal oli mõned kaasas. Ta sai need lihtsalt apteegist, ilma retseptita. Ütles, et vajab neid oma koera jaoks (Uriinipidamatuse). Polnud tema sõnul mingit probleemi. " Efedriini, mida algselt katsetati koertel inimmõjude jaoks, kasutatakse nüüd tegelikult terapeutiliselt kaniidides. Kanifedriin (Streuli) reklaamib meid. loomaarst. sisaldab toimeainet L-efedriin - HCl annustes 20 või 50 mg. Ravimit kasutatakse veterinaarmeditsiinis emastel kusepidamatus, mis tekib sageli pärast kastreerimist (9, 10). Uriinipidamatuse on pärast kastreerimist vähenenud ureetra sulgemisrõhu tulemus ja seda saab tõhusalt ravida α-adrenergiliste ainetega (sh fenüülpropanoolamiin). Kanifedriini lubasid paljudes riikides apteekrid väljastada ilma veterinaarretseptita (C-kategooria) - suurtes pakendites 100 või 500. Pärast mitme võimaliku kuritarvitamise teate avaldamist klassifitseeriti kanifedriin B-kategooriasse ja seda tohib ilma veterinaarretseptita. Efedriini kuritarvitamine on problemaatiline. Raske kardiovaskulaarne ja kesknärvisüsteem kahjustavat toimet võivad tekkida, eriti üleannustamise korral, kui muud ravimid võetakse (interaktsioonid) ja põhihaiguste korral (11, 12). Seepärast tuleb tungivalt takistada selle kasutamist peoravimina või muul kuritarvitamise eesmärgil.