Toodet
Linagliptiin on õhukese polümeerikattega tabletina registreeritud Ameerika Ühendriikides ja ELis alates 2011. aastast ja paljudes riikides alates 2012. aastast (Trajenta). Seda hakati paljudes riikides müüma 1. mail 2012. Linagliptiin on kombineeritud ka fikseeritud ravimiga metformiini samuti koos empagliflosiin. Trijardy XR on fikseeritud kombinatsioon empagliflosiin, linagliptiin ja metformiini.
Struktuur ja omadused
Linagliptiin (C.25H28N8O2Mr = 472.5 g / mol) on ksantiini derivaat. See on valge kuni kollakas ja mõnevõrra hügroskoopne aine, mis lahustub vesi kuni 0.9 mg / ml.
efektid
Linagliptiinil (ATC A10BH05) on antidiabeetilised omadused. Mõju on tingitud dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) selektiivsest ja pöörduvast inhibeerimisest. Linagliptiin soodustab insuliin süntees ja pankrease beeta-rakkudest vabanemine, parandab beetarakkude tundlikkust glükoosja suurendab selle omastamist kudedesse. See vähendab glükagooni sekretsiooni alfa-rakkudest, mille tulemuseks on maksa glükoositoodangu vähenemine, vt gliptiinid
Näidustused
2. tüübi raviks diabeet mellitus. Linagliptiini võib kombineerida teiste suukaudsete antidiabeetiliste ainetega, näiteks metformiini, sulfonüüluureadja glitasoonid.
Annus
Ravimimärgise järgi. Tavaline annus on 5 mg, olenemata söögikordadest. Pika üle 100-tunnise poolväärtusaja tõttu üks kord päevas haldamine on piisav.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Linagliptiin ei ole näidustatud 1. tüüpi raviks diabeet ja seda ei ole uuritud koos insuliinid. Täielik ettevaatusabinõu jaotises interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Linagliptiin eritub roojaga peamiselt muutumatul kujul (90%). See on P-glükoproteiin ja nõrk kuni mõõdukas CYP3A4 inhibiitor. P-gp indutseerijad nagu rifampitsiin võib seetõttu põhjustada ravimi inaktiveerimist.
Kahjulikud mõjud
Võimalik kahjustavat toimet monoteraapia või kombineeritud ravi hulka kuuluvad ninaneelupõletik, hüperlipideemia, köha, kehakaalu tõus, ülitundlikkusreaktsioonid, peavaluja lihaste ja liigesevalu. Harva on teatatud pankreatiidist. Hüpoglükeemia esineb peamiselt koos sulfonüüluuread.
