Toodet
Lomitapiid on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul (Juxtapid, Lojuxta). See kiideti heaks USA-s 2012. aastal ja EL-is 2013. aastal. Seda ravimit pole paljudes riikides veel registreeritud.
Struktuur ja omadused
Lomitapiid (C39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol) esineb ravimis valge lomitapiidmesilaadina pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. See on bifenüül- ja piperidiiniderivaat ning karboksamiid.
efektid
Lomitapiidil (ATC C10AX12) on lipiide alandavad omadused. Mõju on tingitud mikrosomaalse triglütseriidi ülekandvalgu (MTP) selektiivsest pärssimisest, mis asub rakkude endoplasmaatilises võrgus ja on võtmetähtsusega valk apolipoproteiin B lipoproteiinide moodustumisel. maks ja soolestik. Pärssimine vähendab külomikronite ja VLDL moodustumist ning vähendab LDL-C ja kolesterooli ja triglütseriidid. Lomitapiidi poolväärtusaeg on pikk kuni 40 tundi ja seetõttu tuleb seda manustada ainult üks kord päevas.
Näidustused
Täiendava ravina homosügootse perekondliku ravi korral hüperkolesteroleemia. Lomitapiidi võib kasutada koos teiste ravimitega lipiidide taset langetavad ained or veri pesemine (aferees).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kapslid võetakse üks kord päevas õhtul ja paastumine, vähemalt kaks tundi pärast õhtusööki. Ravi ajal rasvlahustuv vitamiinid ja rasvhapped tuleb asendada.
Vastunäidustused
Lomitapiid on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral rasedus, kombinatsioonis mõõdukate või tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, maks haigus ja maksa düsfunktsioon. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Lomitapiid on CYP3A4 substraat ja P-gp inhibiitor. CYP inhibiitorid võivad viia plasmakontsentratsiooni olulise suurenemiseni. Muud ravimid interaktsioonid on kirjeldatud koos varfariini, statiinid, P-gp substraadid ja ioonivahetusvaigud.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad seedehäireid nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, düspepsiaja kõhuvalu. Need tekivad rasvade vähenemise tagajärjel absorptsioon. Lomitapiidil on hepatotoksilised omadused ja see võib soodustada rasvane maks ja maksahaigus. Seetõttu on ettevaatusabinõudele tähelepanu pööramine kriitilise tähtsusega (nt interaktsioonid, korrapärane mõõtmine maks ensüümide(annus).
