Toodet
Metformiin on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid ja on saadaval alates 1960. Lisaks originaalile Glucophageon tänapäeval saadaval arvukalt geneerilisi ravimeid. Metformiin on sageli kombineeritud paljude teiste diabeedivastaste ravimitega ravimid parandama. Seda on meditsiiniliselt kasutatud alates aastast 1957. Teised diabeedivastased biguaniidid nagu fenformiin ja buformiin halvema talutavuse tõttu pole need enam kaubanduslikult saadaval.
Struktuur ja omadused
Metformiin (C4H11N5Mr = 129.2 g / mol) ravimid metformiinvesinikkloriidina, valge, peaaegu lõhnatu ja mõrkja maitsega kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi. See on dimetüülitud biguaniid saadud guanidiinist.
efektid
Metformiinil (ATC A10BA02) on antidiabeetiline ja antihüperglükeemiline toime. See pärsib absorptsioon of glükoos sooles pärsib glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi maks, väheneb insuliin resistentsust ja suurendab glükoosi omastamist kudedesse, näiteks lihastesse. Seetõttu on metformiin tuntud ka kuiinsuliin sensibilisaator. ” Erinevalt sulfonüüluuread, see ei stimuleeri insuliin sekretsiooni ega indutseeri hüpoglükeemia. Poolväärtusaeg on vahemikus 17 kuni 18 tundi.
Näidustused
2. tüübi raviks diabeet suhkruhaigus, monoteraapiana või kombinatsioonis teiste diabeedivastaste ainetega või insuliinid. Metformiin on paljude juhiste kohaselt esimese rea ravim. Metformiini võib kasutada ka 1. tüübi korral diabeet, insuliinravi lisana.
Annus
Ravimimärgise järgi. Tabletid võetakse tavaliselt tervena koos toiduga (või pärast sööki) üks kuni kolm korda päevas. Tabletid tuleks jagada ainult siis, kui selleks on tehtud käsk, kuna metformiinil on mõru maitse. Teraapiat alustatakse järk-järgult.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Metaboolne atsidoos
- Diabeetiline kooma ja prekoom
- Raske neerupuudulikkus
- Ägedad seisundid, mis võivad kahjustada neerufunktsiooni.
- Intravaskulaarne rakendamine jood- sisaldavad kontrastaineid radiograafiliste uuringute jaoks (vt ravimi omaduste kokkuvõtet).
- Haigused, mis võivad põhjustada koe hüpoksia.
- maksapuudulikkus
- Äge alkoholimürgistus, alkoholism
Need vastunäidustused on peamiselt suunatud piimhappe arengu ennetamisele atsidoos. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Paljudele ainetele on mõju veri glükoos. Metformiin läbib neerudes aktiivse tubulaarsekretsiooni ja on orgaaniliste katioonitransportööride OCT1 ja OCT2 substraat. Vastav interaktsioonid võib esineda näiteks koos tsimetidiin.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet Siia kuuluvad seedetrakti häired, näiteks metallik maitse, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvaluja söögiisu puudumine, eriti ravi alguses. Aeglustunud preparaadid on selles osas mõnevõrra paremini talutavad. Metformiin võib langeda vitamiini B12 taset ja lisaravi võib olla näidustatud. Tõenäoliselt ei põhjusta see hüpoglükeemia ja ei põhjusta kehakaalu tõusu. Tõsine kahjulik mõju, mis halvimal juhul võib lõppeda surmaga, on piimakahjustus atsidoos. Kuid kirjanduse andmetel esineb seda äärmiselt harva ja peamiselt nende olemasolul riskitegurid. Seos metformiinravi ja piimhappe arengu vahel atsidoos on vaieldav (nt Salpeter jt, 2006).
