Misolastiin on toimeaine, mis kuulub nn H1 hulka antihistamiinikumid. Ravimit kasutatakse enamikul juhtudel heina raviks palavik, nõgestõbi ja allergiline põletik Euroopa konjunktiiv. Esiplaanil on vastavate sümptomite, mitte nende põhjuste ravi.
Heinapalaviku põhjused
Toimeaine misolastiin iseloomustab ennekõike selle allergiavastane toime. Lisaks kuulub see teise põlvkonna farmaatsiakategooriasse antihistamiinikumid. Ravimit manustatakse tavaliselt suukaudselt tabletid. Kõige tavalisemad näidustused ravimi väljakirjutamiseks on hein palavik, nõgestõbi ja allergiline nohu. Raviga ravimise käigus misolastiin, kõrvaltoimed nagu peavalu or seedehäired võib juhtuda. Ravim misolastiin metaboliseerub CYP3A4 kaudu. Lisaks arvatakse, et toimeaine misolastiin on viima mõnel juhul kuni QT-aja pikenemiseni. Toimeainele mizolastiinile viidatakse mõnikord ka sünonüümse mõistega mizolastinum. Ravim on saadaval näiteks kaubanimede Mizollen või Telfast all. Viimane on antihistamiin, mis kuulub teise põlvkonda. Põhimõtteliselt on toimeaine misolastiin bensimidasooli ja piperidiini derivaat. Lisaks on ravimil struktuuriline seos astemisool. Ravim on Saksamaa turul saadaval kümne milligrammi annusena. Need on kilega kaetud tabletid määrab arst. Kuna puudub empiiriline teave ja uuringud, ei tohiks seda ravimit kasutada rasedus ja imetamine. Praegu määratakse mizolastiini ravimit suhteliselt harva. Selle põhjuseks võib olla nii ravimi kõrge hind kui ka vastavate geneeriliste ravimite puudumine, kuna praegu kehtib patendikaitse.
Farmakoloogiline toime
. toimemehhanism mis on ainele iseloomulik. Põhimõtteliselt imendub ravim suhteliselt lühikese aja pärast. Sel viisil saavutatakse kõrgeim kontsentratsioon veri plasma tekivad ühe kuni pooleteise tunni pärast. Suhteliselt pika poolväärtusaja tõttu püsib ravimi toime umbes 24 tundi. Toimeainet misolastiini iseloomustab eriti suur afiinsus H1 retseptorite suhtes. Põhimõtteliselt ei suuda mizolastiin ravimit ületada veri-aju tõke. Sel põhjusel avaldab ravim oma toimet ainult nn perifeersetes H1 retseptorites. Seetõttu pole tal praktiliselt ühtegi rahusti mõju ja erineb seega muud tüüpi antihistamiinikumid. Kuid mööduv unisus on võimalik. Lisaks kahtlustatakse, et toimeaine misolastiin kahjustab ka leukotrieenide moodustumist. Selle tulemuseks on ravimi põletikuvastane toime. Üksikjuhtudel nähakse ka QT-intervalli pikenemist. Kuid miszolastiini tegelik mõju QT-ajale ja selle mõju arütmiatele on praeguste meditsiiniteadmiste kohaselt endiselt suures osas ebaselge. P450 isosüümid osalevad ka ravimi mizolastiini metabolismis. Seetõttu tuleb vältida CYP3A4 inhibiitorite samaaegset kasutamist. Nende hulka kuuluvad näiteks ained erütromütsiin ja ketokonasool. Põhimõtteliselt iseloomustavad ravimit mizolastiini selle allergiavastased, antihistamiinsed ja põletikuvastased omadused. Need tulenevad peamiselt antagonismist, mille jaoks ravim moodustab H1 retseptoreid histamiin.
Ravimite kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Ravimit mizolastiini kasutatakse mitmesuguste ravimite raviks tervis kaebused ja haigused. Peamiselt kasutatakse ravimit sümptomaatiliseks ravi heina palavik, allergiline konjunktiviit ja nohuja nõgestõbi kroonilise kulgemisega. Toimeaine annustamine toimub peamiselt vastavalt lisatud spetsialistide teabele. Kuna ravimit iseloomustab väga pikk poolväärtusaeg, on ravimit võimalik võtta üks kord päevas.
Riskid ja kõrvaltoimed
Aasta jooksul ravi ravimi mizolastiiniga võivad esineda spetsiifilised soovimatud kõrvaltoimed. Kõige tavalisemad sümptomid on iiveldus, valu aasta kõhupiirkond ja kõhulahtisus. Nõrkus, kuiv suu, peavalu ja väsimus on ka võimalikud. Lisaks kogevad mõned patsiendid pearinglus ja suurenenud söögiisu. Mõnikord on madal veri rõhk ja an suurenenud pulss. Harvadel juhtudel kannatavad patsiendid ravimi suhtes raskete allergiliste reaktsioonide all. Lisaks võimalike kõrvaltoimete tekkele tuleb enne ravimi mizolastiini väljakirjutamist ja võtmist kaaluda mõningaid vastunäidustusi. Näiteks ei tohiks seda võtta, kui toimeaine suhtes on teadaolev ülitundlikkus. Samuti, kui asool seenevastased ained võetakse, haldamine tuleks vältida. Lisaks ei sobi misolastiin häiretega patsientidele maks funktsioon, kindel süda haigused ja südame rütmihäired. Hüpokaleemia, bradükardia, pikenenud QT-intervall ja halvenenud elektrolüüt tasakaal on ka vastunäidustused. Lisaks tuleb jälgida, et ei manustataks CYP3A4 inhibiitoreid geen ajal ravi koos misolastiiniga. Seda seetõttu, et need põhjustavad tavaliselt kontsentratsioon toimeaine sisaldus. Patsiendi otsustada on teatada kõigist ilmnenud kõrvaltoimetest arstile.
