Toimeaine ja toime | Tsüklosporiin A

Toimeaine ja toime

Tsüklosporiin A on immunosupressiivse rühma toimeaine. Keerulise toimemehhanismi abil hoiab tsüklosporiin ära nn tsütokiinide (valgud vajalik organismi immuunreaktsiooniks). Lisaks, Tsüklosporiin A avaldab mõju lümfotsüütidele, mis on oluline rakkude rühm, mida on vaja ka immuunreaktsiooni tekkeks.

Tavaliselt vajavad need lümfotsüüdid molekulaarset signaali, et muutuda aktiivseks, rünnata võõraid aineid ja paljuneda. Ravi Tsüklosporiin A võib takistada nii lümfotsüütide aktivatsiooni kui proliferatsiooni. Tsütokiinide tootmine toimub tavaliselt teatud lümfotsüütide sees T-lümfotsüüdid).

Nende teatud faktorite pärssimisega T-lümfotsüüdid, toodetakse vähem tsütokiine ja immuunvastus on alla surutud või puudub. Oma omaduste tõttu on tsüklosporiin A väga spetsiifiline T-lümfotsüütide teatud tegurile (kaltsineuriin). Selle eeliseks on see, et paljud muud kehalised funktsioonid võivad jätkata takistusteta töötamist ja vähem kõrvaltoimeid, mis on sageli ka immunosupressiivsete ravimite peamine probleem. kortisoon. Toimeaine tsüklosporiin ekstraheeritakse Norra seeneliigist Beauveria nivea. Need on mitu torukujuliste seente alamliiki (Tolypocladium inflatum ja Clindrocarpon lucidum).

kõrvaltoimed

Tsüklosporiin A on ravim, mis häirib tugevalt immuunsüsteemi. See võimaldab tal avaldada oma tugevat mõju, kuid põhjustab ka palju erinevaid kõrvaltoimeid. Piirkonnas veri moodustumine põhjustab tsüklosporiin A mitmesuguste rakutüüpide vähenemist.

Kõige tavalisem on leukotsüütide arvu vähenemine (valged veri rakud), kuid trombotsüüdid (veri vereliistakute) Ja erütrotsüüdid (punased verelibled) võib samuti mõjutada, seda nimetatakse aplastiliseks aneemia. Tsüklosporiin A põhjustab sageli ka mittespetsiifilisi kõrvaltoimeid, näiteks peavalu, suurenemine veri surve, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu ja kõhulahtisus. Lisaks võib tsüklosporiin A võtmine põhjustada kõrvaltoimeid närvisüsteem.Mõlemad keskmised närvisüsteem (aju ja selgroog) ja perifeerne närvisüsteem võib mõjutada, närvipõletik või võivad tekkida segaduse, desorientatsiooni ja teadvuse häired ajukahjustused.

Lihas krambid, palavik ja väsimus on ka Ciclosporin A. võimalikud kõrvaltoimed. Kuigi maks tavaliselt ei mõjuta, võib tsüklosporiin A mõjutada neere ja viia selleni neer düsfunktsioon. Mõju endokriinsüsteemi võib põhjustada menstruaaltsükli häired, suurenenud keha juuksed ja akne.

Tsüklosporiin A on seetõttu väga tugev ravim, kuid sellel on ka palju kõrvaltoimeid. Kui teil peaks tekkima tsüklosporiin A kõrvaltoimeid, pidage nõu oma raviarstiga, kes saab seejärel otsustada edasise protseduuri üle! Juuste väljalangemine ei ole tsüklosporiin A tüüpiline kõrvaltoime.

Erinevalt paljudest teistest immuunsüsteemi - ained, mis takistavad rakkude jagunemist ja seeläbi paljunemist (ka juuksed juur), tsüklosporiin A ei vii juuste väljalangemine. Selle asemel hormooni muutuste tõttu tasakaal, see viib pigem keha suurenemiseni juuksed, väga ebameeldiv kõrvaltoime, eriti naistele. Seega ei põhjusta muutunud hormoonitasemed mitte ainult menstruaaltsükli ebakorrapärasusi, vaid võivad põhjustada ka meeste juuste kasvu kasvu koos karvakasvu suurenemisega kõhul, rind ala ja nägu.

Mõnel juhul kasutatakse tsüklosporiin A-d isegi kui juuste väljalangemine abinõu. Tsüklosporiin A on toimeaine, mida töödeldakse peamiselt Euroopa Liidus maks ja eritub ka maksa kaudu. Selle metaboolse raja oluline ensüüm on nn CYP3A4, mis on seotud paljude ravimite eritumisega.

Tsüklosporiin A võib seetõttu suhelda kõigi ravimitega, mida töödeldakse ka CYP3A4 kaudu. CYP3A4 pärssivad ravimid põhjustavad seetõttu tsüklosporiin A kontsentratsiooni suurenemist ja seega suurenenud toimet. Nende hulka kuuluvad rasestumisvastased ravimid, metoklopramiid ( iiveldus) Ja prednisoloon (a kortisoon).

Samuti palju antibiootikumid (eriti rühmast makroliidid ja asoolantibiootikumid) võivad põhjustada koostoimeid tsüklosporiin A. Lisaks võivad sellised koostoimed põhjustada isegi mõned toidud, näiteks greibimahl. Vastupidine efekt ehk efekti nõrgenemine toimub nn CYP3A4 induktorite korral.

Need viivad ensüümi suurenenud moodustumiseni ja seega kaudselt tsüklosporiin A suurenenud eritumiseni. CYP3A4 indutseerijate hulgas on näiteks antibiootikum rifampitsiin või ravimtaim antidepressant Naistepuna (täpsemalt selles sisalduv hüperforiin). Nagu juba mainitud, metaboliseerub tsüklosporiin A maks ensüümi CYP3A4 kaudu, nii et kõik rasestumisvastased vahendid, mis on samuti maksas või spetsiifiliselt selle ensüümi kaudu lagundatud, võivad suhelda tsüklosporiin A-ga.

Kuna “pill” (st suukaudsed rasestumisvastased vahendid) metaboliseeritakse ka CYP3A4 kaudu, pärsib see tsüklosporiin A lagunemist ja suurendab seega soovimatult kontsentratsiooni või toimet. Nagu kõigi teiste ravimite puhul, on ka tsüklosporiin A kõige olulisem vastunäidustus allergia toimeaine või ravimi muude komponentide suhtes. Lisaks ei tohi seda kombineerida ravimitega, mis mõjutavad ensüümi CYP3A4.

Vajadusel tuleb kaaluda annuse vähendamist, kui selline kombinatsioon on vältimatu. Muud tsüklosporiin A vastunäidustused on pahaloomulised haigused, kuna immunosupressioon suurendab pahaloomulise degeneratsiooni riski. Tsüklosporiin A võib anda ka maksa- ja neer kahjustada ainult erijuhtudel ja suure ettevaatusega.

Lisaks võib tsüklosporiin A kaasa tuua elektrolüüdid (vere soolad) välja tasakaal, mis viib suurenenud kaalium, mis on eriti ohtlik inimestele, kellel on süda haigus. Tsüklosporiini tarbimise ajal rasedus imetamise ajal ei ole praegu piisavalt uuringuolukorda. Küülikute ja rottidega tehtud loomkatsetes näidati, et tsüklosporiin A võib lapse ajal kahjustada rasedus ja imetamine, mistõttu ei saa nendes faasides inimestel tsüklosporiin A-ga katseid läbi viia.

Siiski on üksikjuhtumeid laste kohta, kelle emasid raviti tsüklosporiin A-ga rasedus. Neil on suurenenud risk enneaegne sünnitusja orgaanilisi kahjustusi tavaliselt ei tuvastatud. Andmete puudumise tõttu ei ole üldine väide siiski võimalik ja soovitame tsüklosporiin A raseduse ja imetamise ajal ettevaatusabinõuna mitte kasutada! Ülevaate teemast saate jaotisest Rasedus või raseduse ajal kasutatavad ravimid või imetamise ajal kasutatavad ravimid