Farmakoloogiline aine nelfinaviir on ravim, mida loetakse nn HIV proteaasi inhibiitorite hulka. See on saadaval meditsiiniturul kaubanime Viracept all. Ravim Nelfinaviir on näidustatud retroviirusevastaseks ravimiks ravi HIV-1 nakatunud patsientidest. Spetsiaalseid proteaasi inhibiitoreid kasutatakse nn üliaktiivse retroviirusevastase ravimi osana ravi", kusjuures neid manustatakse koos teiste viirusevastaste ainetega.
Mis on nelfinaviir?
Põhimõtteliselt nelfinaviir on proteaasi inhibiitor, millel on ravimis oluline roll ravi inimese jaoks immuunpuudulikkus viirusinfektsioonid. 2013. aastal lõppes ravimi nelfinaviiri heakskiit Euroopa turule. Väheneva nõudluse tõttu ravimi järele on selle jaotus selles piirkonnas tootja poolt lõpetatud. Farmatseutilistes rakendustes kasutatakse metaansulfoonhappe soola. Tuleb märkida, et teatud tingimustel tekivad teatud ainete sünteesimisel kantserogeensed lisandid ravimid. Seda eriti juhul, kui teatud sulfoonhape happed reageeritakse ja tootmistingimused pole ideaalsed. Sel põhjusel kõrvaldati ravim nelfinaviir ajutiselt ravimiturult 2007. aastal. Seda seetõttu, et mõnedes nelfinaviiri sisaldavates preparaatides avastati vastavad lisandid. Siiski on võimalik tagada suhteliselt ohutu toode, võttes asjakohase ohutuse meetmed valmistamise ajal. Siinkohal tuleb jälgida, et kindlaksmääratud piire ei ületataks.
Farmakoloogiline toime
Ravimil nelfinaviir on omadus toimemehhanism, mis muudab selle sobivaks HIV-nakkuste raviks. Pärast allaneelamist seondub toimeaine nelfinaviir peaaegu täielikult valgud leitud plasmas veri. Ravim lagundatakse nn tsütokroomsüsteemi kaudu. See on süsteem maks. Kui sekund HIV proteaasi inhibiitor võetakse samaaegselt, see lükkab ravimi nelfinaviiri lagunemist maks. Selle tulemusena pikeneb ravimi nelfinaviiri toime kestus. Kui ravimit võetakse koos toiduga, on sellel positiivne mõju absorptsioon toimeaine sisaldus. Põhimõtteliselt on aine nelfinaviiri poolväärtusaeg umbes neli tundi. Seejärel erituvad kõik metaboliidid organismist väljaheitega. Seda võib võtta ka koos spetsiifiliste nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitoritega. Toimeaine nelfinaviir seondub nn viirusliku HIV proteaasiga. See mängib olulist rolli viiruse replikatsioonis. Selles keskmes on aine afiinsus HIV-1 ja HIV-2 proteaasi suhtes. Selle tulemusena on viiruse ensüüm häiritud, nii et viirused ärge paljunege edasi. See vähendab kahjustatud patsiendi organismi viiruskoormust. Põhimõtteliselt on ravimi nelfinaviiri toimeviis sarnane teist tüüpi HIV proteaasi inhibiitoritega. Kuid nelfinaviiri seondumise mehhanism vastava ensüümiga on ainulaadne. Selle tulemusel ei teki ristresistentsust teiste proteaasi inhibiitorite suhtes. Seda seetõttu, et erinevalt enamikust teistest HIV proteaasi inhibiitoritest on toimeaine nelfinaviir võimeline vähendama HIV-1 ja HIV-2 proteaase võrdselt. The viirused tekivad ravimile ainult kerge resistentsus. Suuremat osa sellest resistentsusest saab vältida, kombineerides nelfinaviiri teiste viirusevastaste ainetega. Samuti on kasulik, et absorptsioon toimeaine sisaldus paraneb oluliselt, kui nelfinaviiri võetakse koos toiduga. Sellisel juhul seondub ravim peaaegu täielikult valgud aasta veri plasma. Aine ainevahetus toimub maks. Ravimi poolväärtusaeg plasmas on keskmiselt kolm ja pool kuni viis tundi.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Ravimit nelfinaviiri kasutatakse enamikul juhtudel 1. tüüpi HIV-nakkuste uimastiravis. Seda kasutatakse peamiselt nn üliaktiivse retroviirusevastase ravi taustal. Ravim sobib täiskasvanud patsientide ja üle kolme aasta vanuste laste raviks. Põhimõtteliselt kasutatakse seda HIV-nakkusega patsientide kombineeritud viirusevastaseks raviks.
Riskid ja kõrvaltoimed
Nelfinaviiriga ravimisel ilmnevad mõnel juhul soovimatud kõrvaltoimed. Kuid neid ei esine kõigil patsientidel. Kõige sagedamini ilmnevad ravimi nelfinaviiri võtmise ajal sellised kõrvaltoimed nagu seedehäired. Need avalduvad näiteks aastal oksendamine or kõhulahtisus. Valu aasta kõhupiirkond ja iiveldus on ka võimalikud. Mõned inimesed kogevad ka peavalu ja nahk reaktsioonid. Mõned patsiendid arenevad hepatiidi ja kannatavad raskete haiguste all väsimus. Erinevad interaktsioonid tuleb märkida ravimi nelfinaviiri koos teiste meditsiiniliste ainetega. Nende hulka kuuluvad näiteks preparaadid tsisapriid ja astemisool, Samuti bensodiasepiinid, antiarütmikumid ja ergotoksiinid. Kui patsient võtab selliseid ravimid, haldamine nelfinaviiri annus on vastunäidustatud. Seda seetõttu, et see mõjutab tsütokroom P450 süsteemi, mis vastutab nelfinaviiri lagunemise eest. Patsiendi kohustus on teatada kõigist kõrvaltoimetest või muudest kaebustest raviarstile, et leida alternatiiv.
