Sissejuhatus
Ravim Risperdal® sisaldab toimeainet Risperidooni ja seda kasutatakse skisofreenia ja meelepetted selle antipsühhootilise ja rahustava toime tõttu. Seda kasutatakse ka raviks hallutsinatsioonid, psühhoosid, obsessiiv-kompulsiivsed häired ja agressiivne käitumine. Risperdal® kuulub ebatüüpiliste alarühma neuroleptikumid, millel on vähem kahjulikke mõjusid kui konservatiivsetel neuroleptikumidel. Risperdal® on väga efektiivne.
Risperdal® toimemehhanism
Erinevate kõrvaltoimete päritolu mõistmiseks on oluline mõista toimemehhanismi. Tänapäeval on vaimsed häired enamasti seotud neurotransmitterite talitlushäiretega dopamiini ja serotoniini, mistõttu vastavad struktuurid aju mis on seotud saatjate tootmise, edastamise või toimimisega, on pärsitud. Ravimid pärsivad saatjate mõju aju ja psüühika.
Risperdal® pärsib peamiselt saatja sihtstruktuure serotoniini, blokeerides seeläbi serotoniini toimet. Risperdal® reageerib sellele vähe dopamiini retseptorid ja põhjustab seetõttu vähem dopamiini retseptoritele omaseid kõrvaltoimeid. Kuid toimeainel on endiselt teatav afiinsus kahe teise saatjasüsteemi suhtes: adrenaliini retseptorid, millega näiteks adrenaliin seondub, ja histamiin retseptorid (histamiin vastutab muu hulgas allergiliste reaktsioonide tekke eest).
Edasised kõrvaltoimed tulenevad afiinsusest nende kahe retseptori suhtes. Risperdal® käivitab suure hulga kõrvaltoimeid. Mõnda olulisemat neist käsitletakse ja esitatakse allpool.
Raviks kasutatavate ravimite tavaline kõrvaltoime skisofreenia on püsivate ekstrapüramidaalsete motoorse liikumise häirete esinemine, mis on põhjustatud dopamiini retseptor. Dopamiin on oluline liikumiste algatamiseks ja harmooniliseks voolamiseks. Dopamiini retseptorite blokeerimise tõttu võivad liikumishäired nüüd erineval määral esineda.
Need ulatuvad varajastest düskineesiatest (miimika ja keel lihased) kuni Parkinsoni-taoliste sümptomite (jäikus, värisemine, liikumisvõimetus, jäigad näoilmed) ja akatiisia, piinava motoorse rahutuseni, hiliste düskineesiateni, mis võivad püsida ka kuude ja aastate pärast ning isegi pärast ravimite katkestamist. Risperdal®-i madala afiinsuse tõttu dopamiiniretseptorite suhtes on ekstrapüramidaalse motoorse liikumise häired (EPS) suhteliselt madalad. Esinevad EPS-d on seotud Risperdal® annusega.
Väikeste annuste korral EPS peaaegu kunagi ei esine. Kuid 6 mg või suurema annuse manustamisel päevas on sümptomid sama rasked ja sagedased kui klassikaliste preparaatide korral. Seetõttu on ravimi kasutamise ohutus (terapeutiline vahemik) väga kitsas (vähem kui 6 mg päevas).
Saatja dopamiin on oluline ka teiste saatjate vabanemise reguleerimiseks. Dopamiin pärsib hormooni vabanemist prolaktiini. Prolaktiin on oluline hormoon rasedus, kuna see vastutab piimanäärme kasvu ja diferentseerumise eest.
See stimuleerib ka piimatootmist. Kui dopamiin on nüüd Risperdal® ja teiste ravimite poolt alla surutud, ei saa see jätkata selle esialgset toimet ja vabanemist prolaktiini ei saa pärssida. Suurenenud prolaktiini tase põhjustab piimanäärmete kasvu mõlemal sugupoolel.
Lisaks vähendab meeste libiido hormooni suurenenud vabanemine. Naistel hõlmavad täiendavad kõrvaltoimed piimanääret piimanäärmest ja selle puudumist menstruatsioon. See prolaktiini suurenenud sekretsioon koos tagajärgedega on seega ka Risperdal® kõrvaltoime.
Risperdal® pärsib ka histamiin retseptorid ja neerupealiste retseptorid (eriti alfa-1 retseptorid). Nende retseptorite blokeerimisega kutsub Risperdal® esile muid kõrvaltoimeid: kuiv suuseedetrakti kaebused (kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, kõht valu, kõhuvalu, seedehäired, muutunud söögiisu), nägemishäired koos häguse nägemisega, segasus, südamepekslemine, väsimus, unehäire ja loidus. Risperdal® võtmine võib põhjustada ka EKG muutuse, eriti sageli pikeneb üleminek, kuna Risperdal® blokeerib süda.
Need muutused on eriti sagedased, kui võetakse mitu ravimit. Risperdal® võib põhjustada või süvendada südamerütmihäired. Ravimitel on ka mõju veri moodustumine (vähem valged verelibled) Ja vereanalüüs üldiselt, mistõttu verepilti tuleb regulaarselt kontrollida pikaajalise ravi ajal neuroleptikumid (mitte ainult Risperdal®). Tõsiseid kõrvaltoimeid esineb harva.
Kõigi neuroleptiliste ravimite (sh Risperdal®) võtmisel võib neuroleptilise ravi esimesel kahel nädalal tekkida pahaloomuline neuroleptiline sündroom. Sümptomid on: kõrged palavik, EPS, vegetatiivsed häired, ainevahetus atsidoos (ülihappesus), koomasisundid ja neerude suurenemine ensüümide. Sellel väga harvadel juhtudel tuleb ravi kohe katkestada.
