Toodet
Roflumilast on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Daxas). Ravim kinnitati paljudes riikides 2011. aastal.
Struktuur ja omadused
Roflumilast (C.17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol) on mittesteroidne bensamiidstruktuur ja see ei ole seotud glükokortikoidid. See eksisteerib valgena pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Roflumilastil (ATC R03DX07) on põletikuvastane toime. Mõju on tingitud fosfodiesteraaside 4 selektiivsest, tugevast ja konkureerivast inhibeerimisest, mis vastutavad cAMP degradatsiooni eest põletikulistes rakkudes. PD4 pärssimine suurendab cAMP-d ja vähendab põletikuliste vahendajate vabanemist ning neutrofiilide ja eosinofiilide migratsiooni hingamisteedesse. Fosfodiesteraasid on ensüümide mis hüdrolüüsivad tsüklilisi nukleotiide ja mängivad olulist rolli rakkude signaaliülekandes. Roflumilast ei ole erinevalt bronhilõõgastist teofülliin, millega see on farmakoloogiliselt seotud.
Näidustused
Raske täiskasvanud patsiendi pidevaks raviks KOK ja krooniline bronhiit, millel on esinenud sagedasi ägenemisi. Ravi on samaaegne bronhodilataatorraviga (nt salmeterool, tiotroopiumbromiid).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas. Söömine ei sõltu söögikordadest ja peaks toimuma alati samal kellaajal. Mõju ei ole kohene, vaid lükkub mõne nädala jooksul edasi.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Mõõdukas kuni raske maksa düsfunktsioon
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Roflumilast metaboliseeritakse CYP3A4 ja CYP1A2 kaudu roflumilast-N-oksiidiks. Roflumilasti N-oksiid on osaliselt aktiivne metaboliit; vastavalt on roflumilast üks nn piiratud eelravimid. Vastav interaktsioonid CYP inhibiitorite ja indutseerijatega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad seedetrakti sümptomeid nagu kõhulahtisus, kaalukaotus, iiveldus, kõhuvaluja tsentraalsed kõrvaltoimed nagu peavalu. PDE4D pärssimine keskosas närvisüsteem põhjuste iiveldus ja oksendamine. Roflumilast võib põhjustada psühhiaatrilisi häireid, nagu unehäired, ärevus, närvilisus ja depressioon.
