Toodet
serotoniini retseptori antagonistid on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid, sulavad tabletid, pehmed Kapslid, Kui siirupidning infusiooni- / süstepreparaatidena. See artikkel viitab setroonile (5-HT3 retseptori antagonistid), mida kasutatakse kui antiemeetikumid. Esimene selle rühma esindaja, kes USA-s heaks kiideti, oli ondansetroon (Zofran) 1991. aastal, mis töötati välja 1980. aastatel.
Struktuur ja omadused
serotoniini antagonistidel on teatav struktuurne sarnasus loodusliku ligandi serotoniiniga. Neid iseloomustavad erinevad lämmastik heterotsüklid, näiteks karbasool, indasool ja indool. Ravimirühma mitteselektiivsed lähteained on metoklopramiid ja kokaiin, samuti selle retseptori alamtüübi antagonistid.
efektid
Setronitel (ATC A04AA) on antiemeetilised omadused, see tähendab, et nad on efektiivsed iiveldus ja oksendamine. Nad on selektiivsed ja konkureerivad antagonistid serotoniini-5-HT3 retseptorid, toimides nii tsentraalselt kui perifeerselt seedetrakt. Keemiaravi viib soolestiku enterokromafiinirakkudest serotoniini vabanemisele. Setronid pärsivad signaali perifeerset edastamist rappima Euroopa aju aferendi kaudu närve Euroopa vaguse närv.
Näidustused
- Iiveldus ja oksendamine tsütotoksiliste kemoterapeutiliste ainete poolt või kiiritusravi.
- Operatsioonijärgne iiveldus ja oksendamine.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Serotoniini antagoniste manustatakse peroraalselt ja parenteraalselt, nagu intravenoosne süstimine või infusioon.
Toimeained
Antiemeetikumid:
- Granisetroon (Kytril, geneeriline).
- Ondansetroon (Zofran, geneeriline).
- Palonosetroon (Aloxi, Akynzeo, geneeriline).
Müügil või paljudes riikides müügil:
- Dolasetroon (Anzemet, kaubanduseta).
- Ramosetroon
- Tropisetroon (Navoban, kaubanduseta).
Vastunäidustused
Vastunäidustused on järgmised:
- Ülitundlikkus
- Kombineerimine apomorfiin (ondansetroon).
- Kasutage ajal rasedus ei ole soovitatav. Uuringud ondansetrooniga on näidanud suuremat sünnidefektide riski.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Setronid on CYP450 isoensüümide substraadid. Muu interaktsioonid on kirjeldatud koos apomorfiin (vastunäidustatud ondansetrooniga) ja serotonergiliste ravimitega ravimid. Setroneid tuleks kombineerida ainult ettevaatusega ravimid mis pikendavad QT-intervalli.
Kahjulikud mõjud
Setrooni levinumad võimalikud kahjulikud mõjud on:
- Sooja tunne
- Peavalu, pearinglus
- Kõhukinnisusega kõhulahtisus
. ravimid võib pikendada QT-intervalli ja põhjustada harva südame rütmihäireid. Tuleb järgida asjakohaseid ettevaatusabinõusid.
