Toodet
Uprima keelealune tabletid (2 mg, 3 mg) erektsioonihäired enam paljudes riikides ei turustata. Abbott AG ei pikendanud müügiluba 2006. aastal. Tsiteeriti ärilisi põhjuseid, mis tõenäoliselt tulenesid konkurentsist fosfodiesteraas-5 inhibiitorid (nt sildenafiili, Viagra). Samuti on võimalik, et turustamisjärgsel uuringul oli oma roll, mis pani tõhususe kahtluse alla (Maclennan et al., 2006). Süstitav lahendused on paljudes riikides heaks kiidetud ka PD raviks.
Struktuur ja omadused
Apomorfiin (C17H17EI2Mr = 267.3 g / mol) on lipofiilne aine morfiin derivaat ilma opioidse toimeta, mida saab morfiini happega kuumutamisel. See on struktuurilt sarnane dopamiini. Soola apomorfiinvesinikkloriid (-apomorfiin - HCl - 1/2 H2O) esineb kristallidena, mis on valged, nõrgalt kollakaspruunid või hallid, rohelise varjundiga ja lahustuvad raskesti vesi. Õhu ja valguse käes muutub see aja jooksul roheliseks. Definitsiooni järgi on apomorfiinvesinikkloriid -enantiomeer. -Enantiomeer on a.
efektid
Apomorfiin (ATC G04BE07) on proerektiilne, oksendav, dopaminergilised ja hüpotensiivsed. Erinevalt fosfodiesteraas-5 inhibiitorid, saavutatakse erektsiooniefekt tsentraalse mehhanismi abil. Apomorfiin seondub dopamiini retseptorid hüpotalamuse ja neuronaalse kaskaadi kaudu viib lõpuks lõõgastus silelihaste peenise corpus cavernosum, võimaldades paranenud veri täitmine ja püstitamine. Seksuaalne stimulatsioon on vajalik. Apomorfiini suukaudne sisaldus on madal biosaadavus kõrge tõttu esmase läbimise ainevahetus ja seetõttu manustatakse seda suu kaudu manustatava keelealuse tabletina limaskest, mis võimaldab kiiret tegevuse algus umbes 20 minuti jooksul. Suure lipofiilsuse tõttu läbib see veri-aju tõkkekaev. Apomorfiini on testitud kliinilistes uuringutes, milles osales üle 5000 osaleja. Me ei saa tegelikku efektiivsust kommenteerida. Dopamiini agonistid on Parkinsoni ravist teada käitumishäirete nagu obsessiiv-kompulsiivne käitumine, hüperseksuaalsus ja hasartmängusõltuvus. Seetõttu võib eeldada, et ka need mõjud mängivad rolli taotluses erektsioonihäired. Teaduskirjanduse andmetel pole see siiski nii. Apomorfiinil ei näi olevat libiido suhtes mingit mõju - vähemalt väikeste kasutatud annuste korral - see tähendab, et see ei soodusta sugutungi, ei muuda käitumist ega käivita psühholoogilisi häireid (nt Dépatie, Lal, 2001).
Näidustused
Apomorfiini kasutati erektsioonihäired meestel. Ravim ei olnud mõeldud kasutamiseks naistel. Apomorfiini kasutatakse meditsiiniliselt ka Parkinsoni tõve raviks ja esilekutsumiseks oksendamine.
Annus
Ravimimärgise järgi. Tavaline annus on 2 mg, kuid seda võib suurendada 3 mg-ni. Enne uue võtmist peab mööduma vähemalt 8 tundi annus. Keelealune tablett asetatakse tableti alla keel 20 minutit enne seksuaalvahekorda. Väike kogus vesi peaks olema purjus.
Vastunäidustused
Apomorfiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral, raske ebastabiilne angiin, hiljutine müokardiinfarkt, raske süda ebaõnnestumine või hüpotensioon ja muud seisundid, mis muudavad seksuaalse tegevuse soovitamatuks. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Apomorfiin on peamiselt konjugeeritud ja interaktsioonid CYP kaudu tundub ebatõenäoline. Kombineerimine nitraatidega ei ole soovitatav, kuna see võib suureneda veri rõhu langetamine. Ei interaktsioonid leiti koos teiste uuritud antihüpertensiivsete ainetega; sellegipoolest on soovitatav olla ettevaatlik. interaktsioonid on võimalikud dopamiini agonistid ja dopamiini antagonistid. Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Alkohol võib vähendada seksuaalset jõudlust ja põhjustada alkoholi suurenenud langust vererõhk. Lisateavet leiate ravimi etiketilt.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet sisaldama iiveldus - apomorfiini kasutatakse ka kui oksendav suuremate annuste korral - peavaluja pearinglus. Muud võimalikud kõrvaltoimed on: nina- või neelu põletik limaskesthaigutamine, unisus, nakkus, valu, köha, õhetus, higistamine, maitse häired, seedehäired, vaso-vagaalne sündroom koos minestamise ja lühikese teadvusetusega ning haavandid suu ja ülitundlikkusreaktsioonid.
Vt
Dopamiini agonistid, fosfodiesteraas-5 inhibiitorid, erektsioonihäired.
