Toodet
Teriflunomiid on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Aubagio). See kiideti paljudes riikides heaks 2013. aastal. Erinevalt varasematest MS ravimitest võib teriflunomiidi võtta peroraalselt ja seda ei ole vaja süstida.
Struktuur ja omadused
Teriflunomiid (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) on eelravimi aktiivne metaboliit leflunomiid (Arava), mis on heaks kiidetud artriit ravi. See eksisteerib valgena pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Teriflunomiidil (ATC L04AA31) on antiproliferatiivsed, immunomoduleerivad ja põletikuvastased omadused. See pärsib pürimidiini uut sünteesi aastal mitokondrid. Mõju on tingitud ensüümi dihüdroorotaatdehüdrogenaasi pöörduvast pärssimisest. Neosüntees on eriti oluline kiiresti jagunevate rakkude, näiteks lümfotsüütide jaoks. Sisse hulgiskleroos, aktiveeritud B ja T-lümfotsüüdid keskel närvisüsteem on vähendatud. Teriflunomiid vähendab uute ägenemiste suhtelist riski umbes 30%, leevendades seeläbi haiguse progresseerumist. Teriflunomiidi poolväärtusaeg on väga pikk, kuni 19 päeva.
Näidustused
Ägenevate-remiteerivate ravimite raviks hulgiskleroos.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse üks kord päevas ja sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus
- Raske maksahaigus
- Kombinatsioon leflunomiidiga (Arava, geneerilised ravimid)
Teriflunomiidil on vilju kahjustav ja maks-mürgised omadused. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Teriflunomiid on metaboliidi substraat ja inhibiitor Bcrpinhibeerib CYP2C8, OATP1B1 ja OAT3 ning indutseerib CYP1A2. interaktsioonid on võimalikud K-vitamiini antagonistide ja etinüülravimitega östradiool, Teiste hulgas.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmama kõrgenenud maks ensüümide (ALT), juuste väljalangemine, kõhulahtisus, mõjutama, iiveldusja sensoorsed häired. Teriflunomiidil on harvaesinevaid tõsiseid kõrvaltoimeid, näiteks hepatotoksilisus, neeruhaigus, hüperkaleemiaja raske nahk reaktsioonid.
