Tilidiin on valu leevendaja. See on üks opioidide.
Mis on Tilidiin.
Tilidiin on valu leevendaja. See on üks opioidide. Tilidiin kuulub opioidanalgeetikumide rühma. Opioidid on valuvaigistavad omadused. Kuid nende puuduseks on potentsiaalse sõltuvusriski tekitamine. Sellise sõltuvuse ja soovimatute kõrvaltoimete neutraliseerimiseks kasutatakse tilidiini ja selle antagonisti kombinatsiooni naloksooni kasutatakse tavaliselt. Sünteetilise uimasti tilidiini töötas 1960. aastate lõpus välja Saksa farmaatsiaettevõte Gödecke, mis kuulub täna Pfizeri kontserni. Esialgu turustati toimeainet tilkade kujul. Sel viisil muutsid tilgad selle hõlpsamaks annus the,en valuvaigisti. Aja jooksul selgus aga, et tilidiin võib põhjustada patsientidel sõltuvust. Sel põhjusel ei kasutatud seda ravimit enam inimestel, kellel oli narkomaania. Lõpuks, sõltuvuse riski vältimiseks naloksooni lisati. Seega naloksooni tähistab opioidantagonisti, mis tühistab opioidide toime. Sellel on võime seonduda samade retseptoritega nagu tilidiin, kuid ilma vastavat toimet käivitamata. Sel viisil sobib naloksoon ka opioidimürgistuse raviks.
Farmakoloogiline toime
Tilidiini toimimisviis põhineb asjaolul, et see aktiveerib kehas opioidiretseptoreid. Keha oma endorfiine, mis toimivad ka analgeetikumidena, seonduvad ka nende retseptoritega. Kuna tilidiin aktiveerib retseptoreid, on kaudselt pärsitud närvisüsteemid, millest valu levib kehas. Tilidiini analgeetilise toime saavutamiseks kulub umbes 15 minutit. Sel perioodil toimub toimeaine muundamine nortilidiiniks, mis on tegelikult vastutav ravimi analgeetilise toime eest, maks. Üldiselt toimib tilidiin umbes 3 kuni 5 tundi. Tilidiin mitte ainult ei leevenda valu, vaid mõjutab ka selle taju. Sel põhjusel tunneb patsient valu vähem intensiivselt ja tuju on positiivsem. Seega on tilidiini toimeviis sarnane morfiin, mida peetakse opioidide kõige olulisemaks esindajaks. Tilidiini ja naloksooni kombinatsioon on ette nähtud ravimi väärkasutuse vältimiseks valuvaigisti üleannustamise või käsivarre süstimisega. Toimeaine kombinatsioon võib oma positiivseid omadusi arendada ainult siis, kui see satub seedetrakti tilkade kaudu, Kapslid or tabletid. Sel viisil inaktiveeritakse naloksoon suures osas kõht, jättes ainult tilidiini toime. Käsivarre süstimisel, nagu narkomaanide puhul sageli, jääb tilidiini eufooriline toime välja, kuna naloksoon pärsib seda omadust.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Kasutamiseks kasutatakse tilidiini mõõduka kuni tugeva valu raviks. Siin on opioidiga harjumise ärahoidmiseks kasutusaeg piiratud, kuid see pole alati võimalik. Seega eriti kannatavad inimesed kroonilise valu sageli sõltuvad tilidiinist pikema aja vältel. Tilidiini kõige tavalisemate näidustuste hulka kuuluvad valu alates vähk, valu pärast operatsiooni, valu õnnetusjuhtumitest ja valu pärast a süda rünnak. Toimeaine sobib ka põletikuliste reumaatiliste haiguste raviks. Samuti võib olla kasulik võtta tilidiini ennetava meetmena, kui on juba oodata tugevat valu. Saksamaal võetakse tilidiini püsiva vabanemisega tabletid ja tilgad ning kombinatsioonis naloksooniga. Selles kombinatsioonis valuvaigisti ei kuulu Narkootiline Retseptimäärus (BtMVV) selles riigis, kuna sel viisil saab ära hoida sõltuvuse ja kuritarvitamise võimalikkust. BtMVV on siiski rakendatud tilidiinipreparaatidele, milles toimeaine vabaneb kohe alates 2013. aastast. Tilidiini + naloksooni kombinatsioon on saadaval ka geneeriline. Kuna tilidiin on retseptiravim, saab seda ainult konkreetse arsti BTM-i retsepti kaudu.
Riskid ja kõrvaltoimed
Tilidiini võtmisel võib olla mitu kõrvaltoimet. Näiteks, iiveldus ja oksendamine sageli toimeainet prolongeeritult vabastava ravimi kasutamisel tabletidMõnel juhul võib esineda unisust, väsimus, pearinglus, peavalu, suurenenud higistamine, kõhuvalu ja kõhulahtisus on ka võimalikud. Iiveldus, oksendamine, unisus ja pearinglus võib tekkida ka tilkade võtmisel. Soovimatud kõrvaltoimed ilmnevad eriti haiguse alguses ravi. Kuid mida kauem ravi kestab, seda rohkem kõrvaltoimed vähenevad. Kõrvaltoimete vältimiseks soovitatakse patsientidel vältida füüsilist koormust. Toimeaine suhtes ülitundlikkuse korral ei tohi tilidiini võtta üldse. Opiaatidest sõltuvad inimesed peavad vältima ka tilidiini + naloksooni, kuna naloksoon võib põhjustada tõsiseid võõrutusnähte. Muud tilidiini vastunäidustused on maks düsfunktsioon ja tsirroos. Tilidiini tuleb võtta ajal rasedus ja imetamine alles pärast arsti poolt riskide ja eeliste põhjalikku kaalumist. Lastele sobib tilidiin alates kahest eluaastast. Tilidiini võtmine samal ajal kui rahustid or alkohol võib suurendada valuvaigisti. On isegi hingamise seiskumise oht. Sest interaktsioonid mida on raske hinnata, kaasnevad haldamine tilidiini ja teiste opioidide kasutamist tuleks vältida.
