Toodet
Tizanidiin on kaubanduslikult saadaval tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite kujul (Sirdalud, Sirdalud MR, geneerilised ravimid). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1983. aastast.
Struktuur ja omadused
Tisanidiin (C9H8CIN5S, Mr = 253.7 g / mol) ravimid tisanidiinvesinikkloriidina, valge kristalne pulber mis on mõnevõrra lahustuv vesi. See on imidasoliin ja bensotiodiasool ning on nende struktuurilt seotud antihüpertensiivsed ravimid nagu klonidiin, mis selgitab selle mõju veri rõhk ja süda määra.
efektid
Tisanidiinil (ATC M03BX02) on keskne lihasrelaksant ja krambivastane toime. Arvatakse, et nende mõjud hõlmavad agonismi presünaptilise α juures2-adrenoretseptorid, mille tulemusel pärsitakse ergastavate neurotransmitterite vabanemist.
Näidustused
Tizanidiin on heaks kiidetud valulike lihasspasmide ja spastilisus tulenevad hulgiskleroos, selgroog vigastus või aju vigastusi.
Annus
Ravimimärgise järgi. Tisanidiini manustatakse tavaliselt kolm kuni maksimaalselt neli korda päevas, kuna selle poolväärtusaeg on kaks kuni neli tundi. Toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormide korral üks kord päevas haldamine on piisav.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Hai maksafunktsiooni kahjustus
- Samaaegne kasutamine tugevate CYP1A2 inhibiitoritega.
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Tizanidiin on biotransformeeritud ja inaktiveeritud CYP1A2 poolt ning sellel on kõrge sisaldus esmase läbimise ainevahetus. Seetõttu ei tohiks seda manustada koos tugevate CYP1A2 inhibiitoritega, näiteks antidepressant fluvoksamiin või antibiootikum tsiprofloksatsiin, sest muidu võib plasmatase järsult tõusta, mis võib suureneda kahjustavat toimet ja viia QT-intervalli pikenemiseni. Hüpertensiivne ravimid võib põhjustada madal vererõhk ja aeglane südamelöögisagedus ning tsentraalselt toimivad ravimid ja alkohol võivad suurendada tsentraalseid kõrvaltoimeid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet hõlmata unisust, väsimuspearinglus, pearinglus, madal pulss, madal vererõhkja kuivatage suu. Harva, hallutsinatsioonid, unetus, unehäired, seedehäired, kõrgus maks ensüümideja lihasnõrkusest on teatatud. Väga harva, hepatiidi ja maks ebaõnnestumine on võimalik.
