Toodet
Tofatsitiniib kinnitati Ameerika Ühendriikides 2012. aasta novembris, paljudes riikides 2013. aastal ja EL-is 2017. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Xeljanz). Esialgu lükkas Euroopa Ravimiamet heakskiidu tagasi 2013. aasta aprillis. baritsitiniib kiideti heaks. Ameerika Ühendriikides täiendav toimeainet prolongeeritult vabastav õhukese polümeerikattega tabletid on saadaval üks kord päevas (Xeljanz XR).
Struktuur ja omadused
Tofatsitiniib (C16H20N6Oh Mr = 312.4 g / mol) on pürrolopürimidiin ja seda leidub ravimid tofatsitiniibtsitraadina valge pulber mis on vees hästi lahustuv vesi.
efektid
Tofatsitiniibil (ATC L04AA29) on immunomoduleerivad, põletikuvastased ja antiproliferatiivsed omadused. Mõju on tingitud Januse kinaaside JAK1, JAK2 ja JAK3 pärssimisest. Need on rakusisesed ensüümide osalenud tsütokiinide ja kasvufaktorite signaaliülekandes tuumasse.
Näidustused
- reumatoidartriit
- Psoriaatiline artriit
- Haavandiline koliit
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Tabletid võetakse kaks korda päevas, olenemata söögikordadest (XR: üks kord päevas).
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Aktiivsed, rasked infektsioonid
- Raske maksapuudulikkus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Tofatsitiniib metaboliseerub peamiselt CYP3A4 ja vähemal määral CYP2C19 kaudu. Vastav interaktsioonid CYP inhibiitorite ja CYP indutseerijate kasutamine on võimalik ja seda tuleb ravi ajal arvestada. Kõrvaltoimed võivad samaaegselt suureneda haldamine of immunosupressandid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, ülemine hingamisteed infektsioon, nasofarüngiit, hüpertensioon, iiveldusja oksendamine. Tofatsitiniib on immunosupressiivne ja võib seetõttu soodustada nakkushaiguste ja vähkkasvajate arengut.
