Albiglutiid

Toodet

Albiglutiid kiideti heaks süstitava vormis (Eperzan) paljudes riikides, ELis ja Ameerika Ühendriikides 2014. aastal.

Struktuur ja omadused

Albiglutiid on GLP-1 dimeer (fragment 30-st aminohapped, 7-36) sulandatuna inimese valguga albumiin. Aminohape alaniini asendis 8 on asendatud glütsiiniga, mille tulemuseks on lagunemise vähenemine DPP-4 kaudu. Võrreldes GLP-1-ga on selle poolväärtusaeg palju pikem, 6–8 päeva.

efektid

Albiglutiidil (ATC A10BX13) on veri glükoos- langetavad ja diabeedivastased omadused. Mõju on tingitud seondumisest GLP-1 retseptoriga, GPCR-ga (G-valguga seotud retseptor). Seda retseptorit aktiveerib ka inkretiin GLP-1. GLP-1 retseptori agonistid:

  • Edendama insuliin sekretsioon pankrease beeta-rakkudest.
  • Vähenda glükagoon sekretsioon alfa-rakkudest, mille tulemuseks on vähenenud glükoos vabastamine maks (glükoneogeneesi alandamine).
  • Suurendama insuliin tundlikkus.
  • Mao aeglane tühjendamine, vähendades selle kiirust glükoos siseneb vereringesse.
  • Suurendage küllastust (keskne), vähendage näljatunnet ja see võib kaasa aidata kehakaalu langusele.

GLP-1 retseptori agonistid kipuvad vähem tekitama hüpoglükeemia kuna nende mõju avaldub alles siis, kui glükoositase on tõusnud. Suukaudselt saadaval olevad gliptiinid (vt. Seal) pärsivad GLP-1 lagunemist, suurendades seeläbi selle toimet.

Näidustused

2. tüübi raviks diabeet mellitus.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit manustatakse subkutaanselt üks kord nädalas.

Vastunäidustused

Albiglutiid on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, kõhulahtisusja süstekoha reaktsioonid.