Antihistamiinikumid allergiate vastu

Toodet

Antihistamiinid võetakse sageli kujul tabletid. Lisaks tilgad, lahendused, pastillid, Kapslid, geelid, kreemid, silmatilgad, ninaspreidja süstitavad lahendused on saadaval ka teiste hulgas. Selle rühma esimene toimeaine oli fenbensamiin (Antergan), mis töötati välja Prantsusmaal 1940. aastatel. Täna ei ole see enam kaubanduslikult saadaval.

Struktuur ja omadused

Traditsiooniline antihistamiinikumid on alküülamiinid, etüleendiamiinid, fenotiasiinid ja piperasiinid. Täna on turul ka esindajad, kes nendesse gruppidesse ei kuulu. Antihistamiinid on mänginud olulist rolli nende eelkäijatena neuroleptikumid ja antidepressandid.

efektid

Antihistamiinikumidel (ATC R06) on antihistamiinsed, allergiavastased, sügelemisvastased ja põletikuvastased omadused. Need on osaliselt täiendavad:

  • Nuumrakkude stabiliseerumine
  • Antikolinergiline
  • Rahustav ja und tekitav
  • Iivelduse ja oksendamise vastu antiemeetikum
  • Antivertiginous peapöörituse vastu
  • Proarütmiline, kardiotoksiline (astemisool, terfenadiin, QT-intervalli pikenemine).

Antihistamiinikumid on pöördagonistid histamiin H1 retseptor, mis tähendab, et nad stabiliseerivad retseptorit selle mitteaktiivses konformatsioonis. Seega tühistavad nad histamiin ja leevendada allergilisi sümptomeid. Seega antihistamiinikumid ei ole histamiin retseptori antagonistid.

Näidustused

Näidustused hõlmavad järgmist:

  • Allergilised haigused
  • Allergiline riniit, heinapalavik
  • Allergiline konjunktiviit
  • Taru
  • Histamiini talumatus
  • Sügelemine
  • Putukahammustused, sääsehammustused
  • Oksendamine, raseduse oksendamine
  • Tavaline külmetus
  • köha
  • Mere haigus
  • Peapööritus
  • Unehäired

Toimeained 1. põlvkond

Esimese põlvkonna ained ei ole tavaliselt H1 retseptori suhtes spetsiifilised, on antikolinergilised, läbivad veri-aju barjääri ja siseneda aju. Seal vallandavad need tsentraalsed häired nagu väsimus, uimasus ja pearinglus, kuna nad suhtlevad keskretseptoritega. Nende toime kestus on lühem kui 2. põlvkonna antihistamiinikumidel ja seetõttu tuleb neid manustada sagedamini. Esimese põlvkonna antihistamiinikumid on vastuolulised ja neid tuleks mõnel juhul kasutada ettevaatusega ja üldse mitte:

  • Bamipiin (Soventol, D).
  • Kloorfenamiin (nt Arbid tilgad).
  • Kloorfenoksamiin (Systral, D)
  • Klemastiin (Tavegyl)
  • Tsüproheptadiin (USA)
  • Dimenhüdriin (Trawell, teised).
  • Dimetindeenmaleaadi tilgad (Feniallerg), dimetindeenmaleaadi geel (Fenistil).
  • Difenhüdramiin (Benocten, Benylin, teised).
  • Doksüülamiin (Sanalepsi)
  • Hüdroksüsiin (Atarax)
  • Ketotifeen (Zaditen)
  • Meklosiin (Itinerool B6)
  • Mepüramiin (Stilex)
  • Oksomemasiin (Toplexil)
  • Feniramiin (NeoCitran)
  • Tripelennamiin (vetibensamiin, loomadele).

Pole enam paljudes riikides saadaval:

  • Buklisiin (longifeen)
  • Karbinoksamiin (rinotussal)
  • Tsüklisiin (Marzine)
  • Deksbromofeniramiin (Disofrol)
  • Deksklorofeniramiin (polaramiin)
  • Difenüülpüraliin (Vahed tilgad, vana ravimvorm).
  • Prometasiin (Rinatiol-prometasiin, Broncatar).
  • Fenüültoloksamiin (Codipront)

Toimeained 2. põlvkond

Teise põlvkonna ained on tavaliselt spetsiifilised H1 retseptori suhtes ja vähem depressiivsed. Seetõttu nimetatakse neid ka “rahustamata antihistamiinikumideks”, kuid harvemini võivad nad põhjustada unisust. Nad ei ületa veri-aju barjäärid, on spetsiifilised H1 retseptori suhtes ja ei ole antikolinergilised. Nende toime kestus on ka 12–24 tundi ja seetõttu tuleb neid manustada ainult üks kord päevas.

Järgmisi esindajaid pole paljudes riikides turul või pole neid enam:

  • Akrivastiin (Semprex, kaubanduseta).
  • Ebastiin (Ebastel, D)
  • Mizolastiin (Mizollen, kaubanduseta)
  • Rupatadiin
  • Terfenadiin (Teldane, kaubanduseta)

Välised antihistamiinikumid

Silmatilgad:

Ninaspreid:

Dermaatika: