Antimükootikumid

Sünonüümid

Seenevastased ained on ravimite rühm, mis on efektiivne inimese patogeensete seente, st seente vastu, mis ründavad inimest ja põhjustavad mükoosi (seenhaigus). Antimükootikumide toime põhineb asjaolul, et need toimivad seenespetsiifiliste struktuuride vastu või neile. Kuna seenrakud on mõnes kohas inimrakkudega sarnaselt üles ehitatud, on antimükootikumide jaoks kontrollitav arv rünnakupunkte.

Need sihtmärgid asuvad tavaliselt rakumembraan seentest. Sõltuvalt sellest, milline seen põhjustab mükoosi, kasutatakse muid antimükootikume. Mitte iga antimükootikum ei ole efektiivne iga seene suhtes, sest nagu koos bakterid, on olemas looduslikud takistused.

Antimükootikumide klassifikatsioon

Antimükootikume saab klassifitseerida nende toimeviisi järgi. Ühelt poolt võivad need olla fungitsiidsed - seenrakud tapetakse vastava antimükootikumi toimel või on need fungostaatilised. See tähendab, et seenrakud ei saa nakatunud inimese organismis edasi kasvada ja paljuneda. Edasise klassifikatsiooni võib teha vastavalt kasutusviisile: lokaalne (antimükootikum toimib ainult töödeldud alal, nt nahal) või süsteemne (antimükootikum toimib kogu organismis).

Toimeained ja toimeviisid

Asoolid on suur rühm. Need on jagatud triasoolide ja imidasoolide alarühma. Klassifikatsioon sõltub sellest, kui palju lämmastikuaatomeid on heterotsüklilises ringis.

See heterotsükliline ring on keemiline struktuur, mida leidub kõigis asoolides. Kui triasoolil on kolm lämmastikuaatomit, siis imidasoolil on heterotsüklilises ringis ainult kaks. Asoolide toime põhineb ergosterooli sünteesi häirimisel.

Ergosterool on sarnane kolesterooli inimestel. See on sterool (membraanlipiid), mis on oluline selle moodustamiseks rakumembraan seentest. Asoolid pärsivad spetsiifilist ensüümi (14?

sterooldemetülaas), millel on ergosterooli moodustamisel keskne roll. Ergosterooli moodustumise puudumine põhjustab seetõttu puudust. See viib seenrakkude membraanikahjustuseni.

Seetõttu ei sure seenrakud kohe, kuid nad ei saa paljuneda ja edasi kasvada - asoolid on fungostaatilised. Sõltuvalt tõestatud seeninfektsioonist ja nakkuse asukohast võib kasutada erinevaid asoole. Näiteks tuleb hoolitseda selle eest, et flukonasool ei mõjutaks aspergillat ja teatud kandidaatüvesid.

Teine toimeainete rühm on polüeen makroliidid. Need sisaldavad nüstatiin, natamütsiin ja amfoteritsiin B. Amfoteritsiin B seondub ergosterooliga ja on integreeritud rakumembraan. See muudab rakumembraani seenrakust pärit komponentide jaoks paremini läbilaskvaks - membraan ei tööta enam tõhusalt.

Selle tulemusena seenrakk sureb (fungitsiid). Amfoteritsiin B on ägedad ja kroonilised kõrvaltoimed, mis mõnes kohas teraapiat piiravad. Täna on saadaval modifitseeritud preparaat - liposomaalne amfoteritsiin B.

See näitab vähem kõrvaltoimeid, kuid maksab ka oluliselt rohkem raha. Teine rühm on ehhinokandiinid (kaspofungiin, mikafungiin). Need toimivad glükaani sünteesi (seenele omase glükoosiahela) pärssimisega.

Glükaan on oluline rakuseina stabiilsuse seisukohalt. Selle sünteesi pärssides kaotab rakusein stabiilsuse, mida muidu toodab glükaan. Ehhinokandiinid on fungitsiidsed või fungostaatilised, olenevalt seentest, millel nad toimivad.

Lisaks on saadaval pürimidiini derivaatide rühm (flutsütosiin). Flutsütosiin omastatakse seenrakkudes ja muundatakse ensümaatiliselt 5-fluorourcailiks. Selle toime põhineb valgu ja DNA sünteesi pärssimisel. See pärssimine põhjustab seenrakkude metabolismi lagunemist - pürimidiini derivaadid on fungitsiidsed ja fungostaatilised.