Kui kliiniline areng on lõpule jõudnud ja arhalofenaadiühendil on vajalikud kliirensid, kasutatakse seda 2. tüüpi ravis diabeet. Loomkatsetes on näidatud, et see vähendab tõhusalt mitte ainult veri glükoos triglütseriidide tase vereringes. Kuid see mehhanism on endiselt suures osas uurimata.
Mis on arhalofenaat?
Kui kliiniline areng on lõpule jõudnud ja ravimil arhalofenaadil on vajalikud heakskiidud, kasutatakse seda eeldatavasti 2. tüüpi ravis. diabeet. Ravimi arhalofenaat on praegu veel kliinilises arengus ja eeldatavasti kasutatakse seda tulevikus diabeedivastase ainena II tüüpi patsientide jaoks diabeet. See ravim on nn osaline agonist, mis hõivab kindla retseptori vastavalt luku ja võtme põhimõttele ning asendab osaliselt või jäljendab saatjat. Erinevalt agonistidest ei suuda osalised agonistid rakus soovitud efekti täielikult käivitada. Osalised agonistid, näiteks arhalofenaat, töötatakse välja siis, kui antagonistiga saavutatavat maksimaalset efekti ei soovitata ravinäiteks ohutuse tagamiseks. Ühendi kliinilise väljatöötamise eest vastutab USA ettevõte Metabolex. Tänaseks on loomkatsetes juba tõestatud, et ühend võib langeda veri glükoos taset kui ka triglütseriidide taset veres.
Farmakoloogiline toime
Toimeaine arhalofenaat on eelravim. See tähendab, et arhalofenaadil pole iseenesest farmakoloogilist toimet. See avaneb alles pärast seda, kui see on ainevahetuse teel toimeaineks muundatud. Arholfenat saavutab soovitud efekti peroksisoomi proliferatsiooniga aktiveeritud retseptorite kaudu, mis asuvad otse rakutuumas ja reguleerivad siin suurt hulka geene. Need retseptorid aktiveeritakse nn ligandide kaudu, mis seonduvad spetsiifiliselt teatud retseptoriga. Erinevalt substraatidest ei saa ligandid vastava sihtmolekuli abil teisendada. Kuid need võivad muuta sihtmolekuli molekulaarset struktuuri. Loomkatsed on näidanud, et arhalofenaat võib tõhusalt langetada veri glükoos tasemed. Seega toimib see kaudselt insuliin, mis on toodetud kõhunäärmes ja mille peamine ülesanne on inimese kehas vähendada vere glükoosisisaldust. Seda teeb insuliin stimuleerides rakke verest rohkem glükoosi omastama. Täiendava toimena on täheldatud, et arhalofenaat võib vähendada ka vere triglütseriidide taset. Vere triglütseriidide tase mängib haiguste diagnoosimisel olulist rolli. Näiteks võib tritslütserooli kõrgenenud tase näidata metaboolset häiret või muud haigust, näiteks neer haigus. Arhalofenaadi triglütseriidide taseme langetamise mehhanism pole aga siiani teada.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Kui kliinilised uuringud on lõpule viidud ja arhalofenaat on heaks kiidetud, kasutatakse seda II tüüpi diabeediga patsientide raviks, mida nimetatakse ka diabeet. see seisund, rahva seas tuntud kui diabeet, on ainevahetushaigus. Muu hulgas avaldub see sümptomil, mis suhkur eritub uriiniga. Selle sümptomi põhjal suutis inglise arst Thomas Willis diagnoosida diabeedi 1645. aastal maitse uriini proovid. II tüüpi diabeet on koondnimetus mitmesugustele ainevahetushäiretele, millel on Hüperglükeemia juhtiva järeldusena. Mõjutatud patsientidel on toitainete glükoosi reguleerimine häiritud. Varases staadiumis kurdavad patsiendid sageli kuiva suu ja suhteliselt suur janu tunne. Kui haigust ei ravita, ilmnevad nägemishäired ja äärmisel juhul isegi hüperglükeemilised nähud kooma võib tekkida edasisel kursusel. See juhtub siis, kui neid on suhteliselt vähe insuliin ja vajab viivitamatut ravi haiglaravil. Ravimata diabeedi pikaajalised tagajärjed võivad hõlmata täiendavaid haigusi, nagu nägemise kaotus, neer nõrkus või isegi a insult. Diabeeti ravitakse glükoositaseme meditsiinilise reguleerimisega. Näiteks insuliini manustamise või keha enda insuliini tootmise stimuleerimise teel.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuna arhalofenaat on alles kliinilises arengujärgus, ei ole veel teadaolevaid riske ega kõrvaltoimeid.
