Artesunate on toimeaine, mida kasutatakse raviks malaaria. Troopiline nakkushaiguse on põhjustatud patogeenid perekonnast Plasmodium ja väidab, et igal aastal elab maailmas miljon inimest. Nagu uuringud näitavad, võiks toimeainet tulevikus kasutada ka pahaloomuliste - st pahaloomuliste - kasvajate raviks.
Mis on artesunaat?
Artesunate on toimeaine, mida kasutatakse raviks malaaria. Ravim artesunaatne kuulub algloomavastaste ravimite klassi ja on valmistatud üheaastase taime derivaadist tupik (Artemisia annus). Artesiminiin, mis sisaldub tupik on kasutatud aastal traditsiooniline hiina meditsiin aastatuhandeid. Viimastel aastatel on taime toimeaine muutunud ka Lääne meditsiini keskpunktiks. 2002. aastal lisati WHO sellest sünteesitud artesunaat oluliste ravimite loetellu. Ravimit kasutatakse enamasti vastu malaaria tropica patogeeniga Plasmodium falciparum, mida iseloomustab raske kulg. Artesunaat on väga efektiivne ka mitmetele ravimitele resistentse malaaria vastu patogeenid mis enam tavalisele malaariavastasele ravile ei reageeri ravimid.
Farmakoloogiline toime
Malaaria levib Anopheles sääse hammustuse kaudu. The patogeenid kõigepealt elama maks, nakatavad punast veri lahtrid (erütrotsüüdid) ja hävitada need. Toimeaine artesunaat siseneb otse mitokondrid patogeeniraku. mitokondrid neid leidub kõigis rakkudes ja need on iga raku “produktiivsed jõujaamad”. Niinimetatud peroksiid sillad toimeaine keemilises struktuuris mängib artesunaadi farmakoloogilises-bioloogilises efektiivsuses otsustavat rolli. Nad vabastavad kõrge kontsentratsioon of hapnik radikaale, kes ründavad mitokondrid ja põhjustada patogeeni rakusurma. Ravim on ka efektiivne vähk rakke. Kasvajarakud sisaldavad raud ioonid kõrgel kontsentratsioon. Nad reageerivad keemiliselt hapnik radikaale ja põhjustab raku surma. Näib, et ka Artesunate suudab ära hoida veri laevad mis varustavad kasvajakoega. Seeläbi neutraliseerib see metastaasid. Pisut muutunud biokeemilise põhistruktuuri tõttu on artesunaadi derivaat palju kõrgem biosaadavus kui algne aine artesiminiin. biosaadavus näitab, kui kiiresti ja mil määral organism organismis ravimi imendub ja organismile kättesaadavaks teeb. Artesunate poolväärtusaeg on väga lühike. See metaboliseerub kiiresti maks ja eritub organismist mõne tunniga.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Eriti rasketel juhtudel vähendab artesiminiini derivaat märkimisväärselt malaaria all kannatavate inimeste suremust. 1,000 artesunaadiga ravitud malaariaga patsiendist suri ainult 147 tavalise malaariavastase ravimiga ravitud 241 kiniin. Seni artesunaati sisaldav ravimid on kasutatud ainult täiskasvanutel. Hiljutised uuringud näitavad, et peagi võivad toimeainest kasu saada ka lapsed. Erinevad uuringud näitavad, et artesunaati võiks kasutada ka aastal vähk ravi tulevikus. Näiteks on näidatud, et toimeaine on pahaloomuliste kasvajate jaoks paljulubav ravim. vähk rakkudel on oksüdatiivile vähe vastupanu stress põhjustatud hapnik radikaalid. Ravim on eriti efektiivne kiiresti kasvavate kasvajate korral. Neid on eriti palju raud ioonid. Singapuri teadlased omistavad ainele ka paremat efektiivsust astma kui tavaliselt välja kirjutatud kortikosteroidid. Artesunaati kasutatakse tavaliselt malaaria vastu kombineeritud preparaadina, et vältida võimalikku resistentsust. Ravimit manustatakse tavaliselt intravenoosse infusioonina raske malaaria tropica korral, kuid see on saadaval ka tablettidena.
Riskid ja kõrvaltoimed
Artesunaadi toime on valikuline. See tähendab, et sellel on toksiline toime kasvajarakkudele ja malaaria patogeenidele, mis sisaldavad väga kõrgel tasemel raud, kuid sellel ei ole tervetele rakkudele negatiivset mõju. Ravimi artesunaati peetakse hästi talutavaks. Praeguseks teadaolevad kõrvaltoimed on piiratud ja neid saab üldiselt hästi kontrollida. Artesunaadi võtmisega seotud kõrvaltoimed sõltuvad ka ravimikombinatsioonist, milles see on saadaval. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on peavalu, unetus, unisus ja nõrkus - aga iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus võib esineda ka harvadel üksikjuhtudel hemolüüs - punase lahustumine veri rakud - tekib, mille tulemuseks on aneemia.
