Sünonüümid laiemas tähenduses
Metoprolool, Beloc
Sissejuhatus
Belok zok® on ravim, mida kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste raviks. See kuulub ß-adrenoblokaatorite (beeta-retseptorite blokaatorid) ravimite klassi ja sisaldab ravimit metoprolool. Beeta-retseptorid on jagatud kolme alarühma.
ß1-retseptoreid leidub süda, kus nende aktiveerimine põhjustab südame kiirema (positiivselt kronotroopse) ja suurema jõu (positiivselt inotroopse) löömise. Lisaks leitakse ß1-retseptoreid neer, kus nende aktiveerimine viib reniini hormooni vabanemisele. Tulemuseks on veri surve.
ß2-retseptoreid leidub bronhide lihastes, emakas ja veri laevad skeletilihastest. Nende retseptorite aktiveerimine viib laienemiseni. Lõpuks leiduvad ß3-retseptorid rasvkude kus aktiveerituna põhjustavad nad selle lahustumist (lipolüüsi) ja aitavad kaasa temperatuuri reguleerimisele.
Beloc zok® toimib peamiselt β1-retseptoritele süda ja neerud. Beloc zok® on saadaval ainult retsepti alusel ja seda ei tohiks pärast pikemat ravi järsult katkestada. Beloc zok® toimib kardiovaskulaarsüsteem blokeerides seal asuvad ß1 retseptorid.
Kell süda, neid retseptoreid leidub rakkudes, kus tekitatakse ja edastatakse südametegevuse elektriline aktiivsus (ergastuse moodustumise ja juhtimissüsteem). Neid leidub ka koronaarveres laevad. Ss1-retseptorite stimulatsioon põhjustab tavaliselt selle suurenemist südame löögisageduse ja suurenenud löömisjõud.
Nende retseptorite blokeerimisega põhjustab Belok zok® seetõttu nende vähenemist südame löögisageduse ja võim. Erutus toimub aeglasemalt. See vähendab ka ebaregulaarse südamelöögi tõenäosust.
Kuid veri Beloc zok® rõhu langetav toime on väiksem ß1-retseptorite blokeerimise tõttu südames. Retseptorite blokeerimine neer on peamine põhjus vererõhk- langetav efekt. Seda seetõttu, et hormoon reniin ei vabane.
Reniin vabaneb verre tavaliselt spetsiaalsete rakkude (juxtaglomerular aparatuur) kaudu neer. Sellele järgneb kaskaad koos paljude teiste ainete vabastamise ja aktiveerimisega, millel on lõppkokkuvõttes a vererõhk-tõusev toime. Blokeerides neeru ß1-retseptorid, katkestatakse kaskaad varases staadiumis. Siiski tuleb meeles pidada, et reniini vabanemine neerude ß1-retseptori stimulatsiooni kaudu on ainult üks kolmest rajast. Seega, hoolimata β1 retseptorite blokeerimisest, vabaneb hormoon reniin siiski teatud määral.
Farmakokineetika
Beloc zok® (metoprolool) võetakse tavaliselt tabletina suu kaudu ja imendub soolestiku kaudu limaskest. Kuna soolestikku varustav veri lastakse kõigepealt läbi maks, elimineerib maks seejärel umbes poole toimeainest, absorbeerides ja metaboliseerides seda. Selle nn esimese läbipääsu efekti tõttu on organismile kättesaadav ainult umbes 50% algselt tarnitud toimeainest.
1–2 tunni pärast on efektiivne tase veres kõige kõrgem ja umbes 4–5 tunni pärast laguneb pool toimeainest (eliminatsiooni poolväärtusaeg). Beloki zok® või metoprolool toimub ensüümi (CYP2D6) kaudu maks. Metaboolse ainevahetuse protsessi saadused maks sisenevad uuesti verre ja erituvad seejärel neerude ja uriiniga.
