Bensodiasepiinide kuuluvad iseloomulike bitsükliliste orgaaniliste ühendite aineklassi, mida kasutatakse meditsiinis sageli kui rahustid or unerohtu. Nende tegevus põhineb nn inhibeerivate neurotransmitterite täiustamisel. Kuid sagedased rakendused bensodiasepiinid võimalik viima sõltuvustingimustele.
Mis on bensodiasepiinid?
Bensodiasepiinide kuuluvad iseloomulike bitsükliliste orgaaniliste ühendite aineklassi, mida tavaliselt kasutatakse meditsiinis kui rahustid or unerohtu. Kõigil bensodiasepiinidel on põhiline bitsükliline struktuur, mis koosneb seitsmeliikmelisest küllastumata tsüklist, mille külge a benseen ring on ka sulanud. Küllastumata seitsmeliikmeline ring sisaldab kahte lämmastik aatomid. Mõnel nende ühendite esindajal on suur tähtsus ravimid. Kõik bensodiasepiinil põhinevad ravimid on teine benseen tsükkel, mis on 5. asendis küllastumata tsükli külge kinnitatud ja mida nimetatakse keemilise nomenklatuuri järgi 1H-benso-1,4-diasepiinideks. Üksikud 1H-benso-1,4-diasepiinid avaldavad sageli a rahusti ja seetõttu kasutatakse neid sageli rahustite või und soodustavate ainetena. Sõltuvalt teistest funktsionaalsetest rühmadest on neid suhteliselt palju ravimid selles aineklassis. Kõigil bensodiasepiinidel on närvisüsteem. Kuid need erinevad efekti kestuse ja intensiivsuse poolest. Selle määrab poolväärtusaeg, st üksikute ainete lagunemisaeg kehas.
Farmakoloogiline toime
Bensodiasepiinid ei toimi otseselt, kuid võimendavad GABA (gamma-amino-võihape) toimet, mõjutades GABA retseptoreid. GABA on inhibeeriv aine neurotransmitter mis retseptoriga seondumisel pärsib närvide ergastamist, suurendades kloriid ioonid närvirakkudesse. See pärssiv või pidurdav mõju toob kaasa närvide funktsiooni üldise rahustamise. Bensodiasepiinid muudavad GABA retseptoreid, et need saaksid näiteks GABA-d paremini siduda, suurendades seeläbi selle efektiivsust. Efektiivsuse kestus sõltub loomulikult vastava bensodiasepiini poolväärtusajast. Üldiselt on bensodiasepiinidel ärevust leevendav, lõõgastav, agressiooni summutav ja und soodustav toime. Sõltuvalt kasutatavast ainest on domineeriv üks või teine efekt. Samuti võivad põhjustada suured annused või tundlikkus bensodiasepiinide suhtes väsimus, unisus, meeleolu halvenemine või peavalu. Paljud bensodiasepiinil põhinevad erineva toimemudeliga ravimid on välja töötatud võimalikult väheste kõrvaltoimeteta kasutusalade katmiseks. Bensodiasepiinide kasutamisel on ülioluline kaks parameetrit, tegevuse algus ja toime kestus.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Toimeviis inhibiitori modulaatorina neurotransmitter GABA avab bensodiasepiinide aineklassile laia valikut rakendusi. Seega kasutatakse sageli bensodiasepiine ärevushäired, rahutus, unehäired, erutusseisundid, lihaspinged ja epilepsia. Bensodiasepiinid on osutunud tõhusaks ka aastal skisofreenia ja alkoholi ärajätmine. Kuid bensodiasepiinid on saadaval ka üldiseks kasutamiseks rahustid ja unerohtu. Bensodiasepiinid on kõige sagedamini kasutatavad rahustid või unerohud. Saksamaal võtab bensodiasepiinipreparaate igal aastal kuni 17 protsenti elanikkonnast. Õige ravimi valik sõltub põhihäirest. Toime alguse ja kestuse suhe mõjutab teatud kõrvaltoimeid. Näiteks soovitakse uinumisraskuste korral saavutada kiire efekt. Kuid vältimiseks ei tohiks toimingu kestus olla liiga pikk väsimus ja unisus pärast und. Uinumisprobleemide korral sobivad keskmise toimeajaga toimeained. Kui aga ärevushäiredtuleb ravida epilepsiaid või lihaspingeid, soovitavad on pika toimeajaga toimeained. Bensodiasepiine kasutatakse sageli ka ärevuse leevendamiseks enne operatsiooni või diagnostilisi protseduure, näiteks gastroskoopia or colonoscopy. Kõik bensodiasepiinil põhinevad ravimid vajavad retsepti ja neid manustatakse tavaliselt tablettidena.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuid bensodiasepiinidel on ka olulisi kõrvaltoimeid, kui neid kasutatakse liiga kaua või liiga intensiivselt. Bensodiasepiinide kõrge kontsentratsiooni korral mälu, võivad tekkida taju ja reaktsioonihäired. Peavalu samuti on teatatud unisusest. Liiga pikk ravi bensodiasepiinidega põhjustab sageli harjumuse ja tolerantsuse teket. Seetõttu on oht uimastisõltuvus. Pärast pikaajalist kasutamist võib isegi ravimi kiire katkestamine viima psühholoogiliste häirete ja isegi suitsiidikalduvustega. Nendel põhjustel ei tohiks bensodiasepiinidega ravi liialdada. Eriti bensodiasepiinide samaaegne kasutamine koos alkohol or barbituraadid on väga ohtlik ja põhjustab sageli ägedat ja pikaajalist ägenemist vaimuhaigus.
