Toodet
Darolutamiid kiideti heaks USA-s 2019. aastal ning EL-is ja Šveitsis 2020. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Nubeqa).
Struktuur ja omadused
Darolutamiid (C19H19CIN6O2Mr = 398.8 g / mol) on valge kuni hallikas või kollakasvalge kristalne pulber ja on vees praktiliselt lahustumatu vesi. Ravimil on mittesteroidne struktuur ja see erineb struktuurilt teistest steroidsetest ja mittesteroidsetest antiandrogeenid. Darolutamiid koosneb kahe farmakoloogiliselt aktiivse diastereomeeri (, -darolutamiid ja -darolutamiid) 1: 1 segust, mis muunduvad aktiivse metaboliidi keto-darolutamiidi kaudu.
efektid
Darolutamiidil (ATC L02BB06) on kasvajavastane toime. See vähendab rakkude paljunemist ja kasvaja suurust. Mõju on tingitud konkureerivast antagonismist androgeeniretseptoril. See hoiab ära androgeeni seondumise retseptoriga, selle translokatsiooni ja selle vahendatud transkriptsiooni. Vähendatud raudtee ületamine veri-aju tõke keskosasse närvisüsteem esindab eelist.
Näidustused
Kombineeritud androgeenide puudulikkuse raviga mittemetastaatilise kastratsiooniresistentse täiskasvanud patsiendi raviks eesnääre vähk (NM-CRPC), kellel on suur risk haigestuda metastaasid.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse kaks korda päevas koos toiduga.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Naised, kes on rasedad või võivad rasestuda.
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Darolutamiid metaboliseerub peamiselt CYP3A4 kaudu, on selle substraat P-glükoproteiinja on selle inhibiitor Bcrp.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama väsimus, valu jäsemetes ja lööve.
