Erlotiniib

Toodet

Erlotiniib on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Tarceva). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2005. aastast. Geneeriline versioonid registreeriti 2018. aastal.

Struktuur ja omadused

Erlotiniib (C22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol) ravimid erlotiniibvesinikkloriidina, valge pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Lahustuvus suureneb pH vähenemisel. Erlotiniib on aniliin-kinasoliini derivaat.

efektid

Erlotiniibil (ATC L01XE03) on tsütostaatilised ja tsütotoksilised omadused. See on EGFR (epidermaalse kasvufaktori retseptori) türosiini kinaasi inhibiitor. EGFR on proliferatsiooni pinnal vähk rakke. Türosiinikinaasi pärssimisega surmatakse rakud. Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi pikendab elulemust.

Näidustused

Lokaalselt kaugelearenenud või metastaatilise mitteväikerakkudega patsientide raviks kops vähk. Mõnes riigis kasutatakse ka metastaaside raviks kõhunäärmevähk kombinatsioonis gemtsitabiin.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse üks kord päevas vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast söömist. Nõuandev:

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Erlotiniib metaboliseerub peamiselt CYP3A4 ning vähemal määral CYP1A2 ja CYP1A1 kaudu. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud ja asjakohased. Erlotiniibi lahustuvus sõltub mao pH-st. Antatsiidid, prootonpumba inhibiitoridja H2 antagonistid võivad väheneda biosaadavus. suitsetamine vähendab ka biosaadavus kuna see indutseerib CYP1A1 ja CYP1A2. Muu interaktsioonid on täheldatud antikoagulantide ja statiinid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet nakkushaigus, väsimus, halb söögiisu, konjunktiviit ja muud silmahaigused, hingamishäired, köhaseedehäired, seedetrakti verejooks, kõrgendatud maks ensüümideja lööve. Harva on võimalikud tõsised kõrvaltoimed, sealhulgas surmaga lõppevad tagajärjed.