hepariini antikoagulandina on tänapäeva meditsiinis asendamatu: kas ägedate eluohtlike sündmuste, näiteks süda rünnak või kopsu embooliavõi profülaktikana haldamine vältida tromboos operatsiooni või pika lennureisi ajal, hepariin ja selle erinevad derivaadid nagu Mono-Embolex or Clexana on meditsiinilise tegevuse olulised põhiosad kõikjal. Ometi hepariin on tegelikult kehas looduslikult toodetav aine.
Mis on hepariin?
On võimatu ette kujutada tänapäevast meditsiini ilma hepariinita kui antikoagulandina. Hepariin on farmakoloogias kasutatav aine, mis häirib ja pärsib veri hüübimist. Seetõttu on hepariin tuntud ka kui veri õhem. Keemiliselt on hepariin glükoosaminoglükaan ehk aminosuhkrute ahel, mis esineb looduslikult inimese ja looma koe nuumrakkudes. Looduslikku hepariini saadakse seetõttu algselt peamiselt peensoolest limaskest sigadest, mis on selle aine poolest eriti rikas.
Farmakoloogiline toime
Hepariini üsna lühiajalise toime tõttu manustatakse ravimit peamiselt ägedates hädaolukordades või lühiajaliselt haiglas, mitte püsiva ravina. ravi (nagu ka teisteveri vedeldajad ”nagu Marcumar või aspiriin). Aine võib manustada vein (intravenoosselt), kui see jõustub kohe, või süstides nahaalusesse rasvkude, kust see seejärel pikema aja jooksul aeglaselt ja pidevalt organismi satub ja väiksemate annustena. Farmakoloogiline toime põhineb sekkumisel vere loomulikku hüübimisprotsessi: mitmesugused hüübimisfaktorid ujuvad meie veres iga päev ja reageerivad teatud stiimulitele koos verega vereliistakute (trombotsüüdid), seondudes seeläbi haavad, kuid põhjustades ka hädaolukordi, nagu tromboosid, insultid või süda rünnakud. Tervetel inimestel kontrollivad seda hüübimistegevust analoogained, näiteks antitrombiin III, mis lahustab pidevalt spontaanselt hüübivad hüübimisfaktorid uuesti ja võib seeläbi ära hoida liigset vere hüübimist ning seeläbi infarkte ja tromboose. Hepariini vabastab keha ise kriitilistes olukordades, et seda aktiveerida antitrombiin III ja suurendada selle seondumisvõimet hüübimisfaktoritega umbes sada korda. Kui hepariini saadakse sea soolestikust või veise kopsudest ja see on keemiliselt töödeldud, saab seda inimestele manustada ja nende vere hüübimist tõhusalt pärssida. Paljud teised heparinoidide rühma esindajad toodetakse tänapäeval ka sünteetiliselt ja modifitseeritakse farmakoloogiliselt, et muuta need kauem või vähem allergeenide jaoks efektiivsemaks.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Hepariinide kasutusvaldkond on lai ja levinud kogu meditsiinispektris: näiteks nahaaluse rasvkoe süstimist võib pikkade lennu- või bussireiside ajal kasutada tromboos. Õed teevad sama haiglates pika viibimise ajal või enne ja pärast operatsiooni. Isegi pärast jalg vigastused, näiteks kui kipsi või lahast tuleb pikka aega kanda, on kasulik vere hüübimist lühiajaliselt alla suruda, manustades iga päev annus hepariini. Enamasti ei kasutata algseid hepariine, vaid pigem modifitseeritud aineid, millel on sama toime, kuid paremad farmakoloogilised tingimused ja vähem kõrvaltoimeid. Kuid klassikalist hepariini kasutatakse endiselt: ägedas ravi müokardiinfarkti, sooleinfarkti, kopsuarteri infarkt emboolia, jalg vein tromboos ja insult, manustatakse hepariini olemasoleva lahustamiseks intravenoosselt suurtes annustes verehüüve või vähemalt takistab selle suuremat kasvu ja hoiab seega ära ka hullemat. Siiski lõplik ravi, näiteks südame kateteriseerimine, tavaliselt järgneb.
Riskid ja kõrvaltoimed
Hepariini, kuna see on kehas looduslikult toodetav aine, on kõrvaltoimeid põhimõtteliselt üsna vähe. Seetõttu tuleneb peamine probleem ka aine mõjust:
Vere hüübimist pärssides suureneb verejooksu oht, haavad paranevad halvemini ja eluohtlikud sisemised verejooksud nagu aju verejooks võib isegi tekkida. Sel põhjusel on värskelt opereeritud patsiendid, avatud inimestega inimesed haavad or kõht haavandid, raskekujulised kõrge vererõhk või teadaolevatel hüübimishäiretel pole sageli lubatud hepariini saada. Siin on mõnikord varuvõimaluseks väiksemad annused või sarnased ained, näiteks heparinoidid. The haldamine hepariini sisaldus on lõppkokkuvõttes alati kompromiss põhihaiguse riski ja veritsevate kõrvaltoimete riski vahel. Lisaks allergilised reaktsioonid või juuste väljalangemine võivad tekkida ja Osteoporoosi on kirjeldatud ka pikaajalise hepariinravi kõrvalmõjuna. Haiglates on nn hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia (HIT) ehk verepuudus vereliistakute hepariini tõttu haldamine, kardetakse. Iga päev järelevalve vereanalüüs on seetõttu kõrgeannus hepariinravi.
