Isosorbiiddinitraat

Toodet

Isosorbiiddinitraat on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval kujul tabletidtoimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Kapslid, infusioonikontsentraadi ja pihustina (Isoket). Narkootikum tuli esimest korda turule 1940. aastatel.

Struktuur ja omadused

Isosorbiiddinitraat (C₆H₈N₂O₈M_r = 236.14 g / mol) on valge, peen, kristalne ja lõhnatu pulber mis lahustub vees väga vähe vesi. See on orgaaniline nitraat (dinitreeritud isosorbiid). Isosorbiiddinitraat, nagu nitroglütseriinvõivad plahvatada löögi või kõrge kuumuse korral. Seetõttu määratletakse farmakopöas lahjendatud isosorbiiddinitraat laktoos monohüdraat ja mannitool.

efektid

Isosorbiiddinitraadil (ATC C01DA08) on vasodilatatoorsed ja antianginaalsed omadused. Mõju on tingitud lämmastikoksiid (NO), mis lõdvestab silelihaseid. NO stimuleerib guanülaattsüklaasi ja suurendab rakusisest kontsentratsioon tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP). Isosorbiiddinitraat on aktiivne nii veenides kui ka arterites ja vahendab muu hulgas järgmisi mõjusid:

• Eelkoormuse vähenemine, vähendamine veri naaske süda.
• Vähendamine hapnik tarbimine süda lihased.
• Aordirõhu ja perifeerse resistentsuse vähendamine (järekoormuse vähenemine).

Isosorbiiddinitraadi poolväärtusaeg on lühike, 30–40 minutit. Siiski on sellel aktiivseid metaboliite, mille poolväärtusaeg on kuni 5 tundi ( isosorbiidmononitraat).

Näidustused

Ennetamiseks ja raviks angiin pectorise rünnakud, pärgarteri pikaajaline ravi tuiksoon haigus. Muud näidustused:

• Müokardiinfarkti järeltöötlus.
• Arteriaalne pulmonaalne hüpertensioon
• Kroonilise ravi süda ebaõnnestumine koos südameglükosiidid ja / või diureetikumid.
• Värske südamelihase infarkt vasakuga südamepuudulikkus.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Taotlus sõltub ettevalmistusest. The ravimid, mis on ette nähtud allaneelamiseks, manustatakse tavaliselt üks või kaks korda päevas. Isosorbiiddinitraat on märgistatud esmase läbimise ainevahetus ja seetõttu manustatakse seda krambihoogude jaoks ka keelealuselt (bukaalselt). The tegevuse algus suukaudselt imendub limaskest. Sel eesmärgil on ühest küljest saadaval pihusti ja sügavannus, aeglustumata tablett teiselt poolt. Pideva ravi korral võib tekkida tolerantsus. Kui võetakse mitu annust, tuleb ravivaba intervall olla vähemalt 8 tundi päevas.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Äge vereringepuudulikkus, kardiogeenne šokk
• Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
• Ahendav perikardiit
• Südame tamponaad
• Märgatav hüpotensioon, raske hüpovoleemia, raske aneemia.
• Kombineerimine fosfodiesteraas-5 inhibiitorid nagu sildenafiili, tadalafiil ja vardenafiili.
• Kombinatsioon riotsiguaadiga

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Hüpertensiivsed ained võivad tugevdada isosorbiiddinitraadi antihüpertensiivset toimet. See kehtib ka fosfodiesteraas-5 inhibiitorid ja riociguat (vastunäidustatud). Muud ravimid interaktsioonid on kirjeldatud koos dihüdroergotamiin ja sapropteriin.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu (“Nitraadipeavalu”), pearinglus, unisus, nõrkus, kiire südamerütm ja madal vererõhk. Need kõrvaltoimed on suuresti tingitud vasodilatatsioonist, mille põhjustab isosorbiiddinitraat.