Kohalikud glükokortikoidid: dermokortikoidid

Toodet

Dermokortikoidid on kaubanduslikult saadaval kujul kreemid, salvid, kreemid, geelid, pastad, vahud, peanaha rakendused, šampoonidja lahendused, teiste hulgas. Arvukalt ravimid on saadaval, sealhulgas palju kombineeritud preparaate. Hüdrokortisoon oli esimene toimeaine, mida kasutati 1950. aastatel. Tänapäeval on dermokortikoidid kõige olulisemad ravimid dermatoloogias.

efektid

Glükokortikoidid omavad põletikuvastaseid, allergiavastaseid, immunosupressiivseid, proliferatsioonivastaseid, vasokonstriktiivseid ja sügelemisvastaseid omadusi. Mõju põhineb rakkude tsütoplasmas sisalduvate rakusiseste glükokortikoidiretseptoritega seondumisel. Saadud kompleks suhtleb DNA-ga ja soodustab valgu ekspressiooni. Lisaks avaldavad ained ka ekstragenoomset toimet.

Struktuur ja omadused

Kohalikud kortikosteroidid on saadud endogeensetest glükokortikoidid ja neil on steroidide selgroog. Nende omaduste muutmiseks on nad teiste hulgas halogeenitud (klooritud, fluoritud), alküülitud (metüülitud), anelleeritud ja esterdatud. See muudab tugevust, lipofiilsust, farmakokineetikat ja absorptsioon sisse nahk. Mõned glükokortikoidid See on eelravimid mis on vesinikus hüdrolüüsitud nahk esteraaside poolt ja seeläbi aktiveeritakse. Hea näide nendest modifikatsioonidest on flutikasoon propionaat, mis on fluoritud, metüleeritud ja esterdatud propioonhappega. Ettevaatust: tähised nagu flutikasoon propionaat ja flutikasoonfuroaat ei kujuta endast ravimit soolad kuid kovalentse sidemega estrid. Seetõttu ei saa neid järelliite (nt -propionaat, -furoaat) välja jätta.

Aktiivsed koostisained

Naha glükokortikoidid jagunevad ravimiklassidesse vastavalt nende tugevusele. Mõned ravimid loetletud on kombineeritud preparaadid. I klass: nõrgalt tugev:

II klass: mõõdukalt tugev:

III klass: tugevalt tõhus:

  • Beetametasoon valeraat (nt Betnovate).
  • Desoksimetasoon (kaubanduseta)
  • Fluotsinoloonatsetoniid (Synalar)
  • Diflukortoloonvaleraat (Travocort)
  • Fluotsinoniid (Topsym)
  • Halometasoon (Sicorten plus)
  • Metüülprednisoloonatseponaat (Advantan)
  • Mometasoonfuroaat (Elocom)
  • Flutikasoonpropionaat (Cutivate)
  • Prednikarbaat (Prednitop)

IV klass: väga tugev:

Muideks, maasika salvid on loomulikud kortisoon salvid. Marmotrasv sisaldab muu hulgas hüdrokortisooni (I klass).

Näidustused

Dermokortikoode manustatakse ekseemiliste, põletikuliste, hüperproliferatiivsete, sügelevate ja allergiliste haiguste raviks. nahk tingimused. Näited hõlmavad järgmist ekseem, psoriaas, atoopiline dermatiit, seborroiline dermatiit, putukahammustused, päikesepõletus, erütematoosne luupusja peanaha põletik (valik).

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimeid kasutatakse tavaliselt üks kord maksimaalselt kaks korda päevas. Võimaluse tõttu kahjustavat toimet, tuleks dermokortikoide kasutada võimalikult lühikese aja jooksul ja kasutada ainult õhukeselt. Taotluse kestuse määrab ametialane teave. Kui dermokortikoidid on vajalikud pikemaks ajaks, tuleb teha ravipause või kortisoon-vaba Nahahooldusvahendid tuleb vahepeal rakendada. Kohalikke glükokortikoide ei tohi manustada suurtele aladele ja neid ei tohi üledoseerida. Nende näole, suguelundite piirkonnale ja kehadevahelistele piirkondadele kandmisel tuleb olla ettevaatlik, sest toimeained imenduvad seal kehasse kergemini.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):

  • Ülitundlikkus
  • Rosacea
  • Perioraalne dermatiit
  • Akne
  • Sügelemine ilma põletikuta
  • Naha haavandid
  • Viirusnakkused, nt a herpes infektsioon, katusesindlid.
  • Bakteriaalsed nahainfektsioonid (monoteraapiana).
  • Naha seeninfektsioonid (monoteraapiana).
  • Kasutamine imikutel, lastel ja lastel rasedus ja imetamine: vt ravimi omaduste kokkuvõtet.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Mõned glükokortikoidid on CYP450 isosüümide substraadid. CYP inhibiitorravi korral võib süsteemne ekspositsioon suureneda. Abiained kreemid ja salvid võib häirida lateksi ohutust kondoomid kui seda kasutatakse suguelundite piirkonnas. Oklusioon (nt sidemed, plaastrid, mähkmed) võib suureneda absorptsioon kehasse.

Kahjulikud mõjud

Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

  • Kohalikud nahareaktsioonid, nagu põletustunne, valu, sügelus, ärritus, punetus
  • Ülitundlikkusreaktsioonid, kontakt allergia.
  • Nakkushaigused immunosupressiivse toime tõttu.
  • Glükokortikoidide süsteemsed kõrvaltoimed (nt NNR supressioon, harva, eriti üleannustamise korral), vt kortisoon tabletid.
  • Tahhüfülaksia
  • Pärast kiiret lõpetamist tagasilöök

Ebaõige kasutamise korral, st üleannustamine, püsiv oklusioon ja liiga pika kasutusaja jooksul võib nahk kahjustuda. See avaldub näiteks naha hõrenemises (naha atroofia), naha striias (striae distensae), pigmentatsioonihäiretes, suurenenud karvasuses ja telangiektaasias. Samuti on kortisooni süsteemsete kõrvaltoimete oht. Kui seda kasutatakse vastavalt juhistele, ei ole laialdane kortisooni hirmutamine alusetu. Vaata ka all ravimite ülekasutamine.