Paratsetamool

Paljud vanemad teavad paratsetamool: ravimküünalde või mahla kujul aitab see palavik ja valu. Kuid sellest hästi talutavast ravimist saavad kasu mitte ainult lapsed. 19. sajandi lõpus uurisid looduse alternatiive eelkõige inglise ja saksa keemikud valuvaigistid varem kasutatud, näiteks paju koor. Ained atsetaniiliid ja fenatsetiin, mis on hiljuti välja töötatud umbes 1886. aastal, osutus kergenduseks valu ja isegi vähendada palavik.

Paratsetamooli toime

Koos atsetüülsalitsüülhape ja ibuprofeen, on atsetaminofeen üks levinumaid analgeetikume kogu maailmas. Paratsetamool kasutatakse kerge kuni mõõduka raskusega valu ja kuulub nn tsüklooksügenaasi inhibiitorite (mitteopioidanalgeetikumid) rühma. Kuna paratsetamool vähendab ka palavik (palavikuvastane) ja on eriti hästi talutav, seda kasutatakse peamiselt lastel. Erinevalt kahest ülejäänud toimeainest on paratsetamool vähem põhjustatud valu leevendamiseks põletik, näiteks reumaatiliste haiguste korral. Valuvaigistid: milline, millal ja milleks?

Toimeaine funktsioon

Paratsetamool on keemiliselt tuntud ka kui N-atsetüül-para-aminofenool (lühend APAP), 4'-hüdroksüatsetaniiliid või 4-atsetamidofenool. Kuigi paratsetamooli on kasutatud aastakümneid, on täpne toimemehhanism oli pikka aega teadmata - nagu paljude teiste puhul ravimid. Isegi tänapäeval pole iga detaili lahti harutatud. Nüüd on teada, et paratsetamool pärsib tsüklooksügenaasi Cox-2 - endogeenset ainet, mis aktiveerub rakukahjustuse korral ja suurendab prostaglandiinid mis edendavad põletik ja suurendada valu. Kuna paratsetamooli inhibeeriv toime on aga suhteliselt nõrk, tuleb selle efektiivsuses kaasata muid mehhanisme. Kuid neid pole veel dešifreeritud. Paratsetamooli pakutakse sageli koos kombineeritud preparaatidega kofeiin. Väidetavalt suurendab see paratsetamooli analgeetilist toimet.

Paratsetamool: annus

Paratsetamool on kaubanduslikult saadaval erinevates ravimvormides. Lastel kasutatakse tavaliselt ravimküünlaid või mahlasid või siirupit tabletid ja Kapslid on sagedamini täiskasvanutel. Infusioonid on ka saadaval. Paratsetamooli võib võtta üks kord või kolme kuni nelja eraldi annusena päevas. Ühekordsete annuste võtmise vahele peaks jääma vähemalt kuus kuni kaheksa tundi. Atsetaminofeeni annustamisel on oluline mitte ületada soovitatavat maksimumi annus, kuna üleannustamine võib põhjustada eluohtlikust maks kahju.

  • Täiskasvanud ei tohiks võtta rohkem kui kaheksa tabletid 500 milligrammi ehk kokku neli grammi päevas.
  • Lastele paratsetamool annus - olenevalt vanusest - on madalam. Soovitatav ühe singli kohta annus 10–15 milligrammi paratsetamooli kehakaalu kilogrammi kohta, ööpäeva ülempiir on 50 milligrammi kilogrammi kehakaalu kohta.

Paratsetamooli kõrvaltoimed

Soovitatavate annuste vahemikus on paratsetamool võimalike kõrvaltoimete osas halb ja hästi talutav. Harva kuni väga harva esinevad järgmised kõrvaltoimed:

  • Häired vereloomes
  • Allergilised reaktsioonid
  • Kõhuvalu
  • Iiveldus
  • Maksaensüümide sisalduse suurenemine
  • Hingamisteede kramp koos õhupuudusega

Üleannustamine: oht maksale

Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Eelkõige maks võib tõsiselt kahjustada, kui täiskasvanu võtab pikema aja jooksul rohkem kui kümme kuni kaksteist grammi üks kord või üle 7.5 grammi päevas (lastel vastavalt väiksemad kogused). Sel põhjusel on paratsetamool olnud Saksamaal retsepti alusel saadaval alates 2008. aasta juulist suuremates pakendites (alates kümnest grammist toimeainest); väiksemaid koguseid saab apteekides ikkagi käsimüügist osta. Kriitiline ka maks on potentsiaalselt maksa kahjustavate ainete (näiteks ravimid krambihäirete korral) või alkoholi kuritarvitamine.

Atsetaminofeeni koostoimed

Paratsetamool võib häirida teiste eritumist ravimid metaboliseeritakse maksas, näiteks antibiootikum klooramfenikool. Samuti tuleb märkida, et tegevuse algus mao tühjenemist mõjutavad ravimid võivad kiirendada või aeglustada. Ajal veri testide korral tuleb arsti informeerida paratsetamooli tarbimisest, kuna see võib teatud toimeid mõjutada laboratoorsed väärtused (näiteks, Veresuhkur, kusihappe). Ajal rasedus ja imetamise ajal võib paratsetamooli võtta lühiajaliselt ja ainult pärast arstiga konsulteerimist.

Paratsetamooli uurimine

Kuigi paratsetamool sünteesiti esmakordselt 1893. aastal, avastasid Brodie ja Axelrod alles 1948. aastal, et see valge, lõhnatu pulber kibedaga maitse oli kahe eespool nimetatud aine lagunemissaadus, atsetaniiliid ja fenatsetiinja vastutas nende mõju eest. 1956. aastal toodi paratsetamool turule valuvaigistina. Torkev valu