Toodet
Retigabiin kinnitati paljudes riikides kilega kaetud tabletid aastast 2011 (Trobalt). Ameerika Ühendriikides nimetatakse seda ezogabiiniks. See lõpetati 2017. aastal.
struktuur
Retigabiin (C16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol) on karbamaat, mis töötati välja alates valuvaigistist flupirtiin. Vaba primaarne aminorühm on -glükuroniseeritud (vt allpool).
efektid
Retigabiin (ATC N03AX21) omab epilepsiavastast toimet ja vähendab krampide arvu. Mõju on tingitud kaalium kanalid KCNQ2 ja KCNQ3 neuronites keskel närvisüsteem, mis stabiliseerib membraani potentsiaali. Kirjeldatud on teisi mehhanisme, sealhulgas GABAergilise ülekande võimendamine.
Näidustused
Täiendava ravina fokaalsete krampide korral koos sekundaarse generaliseerumisega või ilma selleta täiskasvanutel, kellel on epilepsia vanuses 18 aastat ja vanemad. Kirjanduses mainitakse muid võimalikke näidustusi, mille heakskiit veel puudub, näiteks närvivalu, rahutud jalad ja migreen.
Annus
Ravimimärgise järgi. Retigabiini võetakse söögi ajal või söögikordadest sõltumatult. Annustamine peab olema järk-järguline ja seda tuleb kohandada individuaalselt. Keskmise pika poolväärtusaja 6-10 tunni tõttu manustatakse seda kolm korda päevas. Maksimaalselt iga päev annus on 1200 mg.
Vastunäidustused
Retigabiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Retigabiin on peamiselt glükuroniseeritud ja muundub mõõdukalt aktiivseks atsetüülmetaboliidiks. CYP450 osalevad ainevahetuses. interaktsioonid on võimalikud järgmistega: fenütoiin, karbamasepiin, digoksiin, anesteetikumid (tiopentaalne naatrium) ja alkohol. interaktsioonid teiste epilepsiavastased ravimid peetakse ebatõenäolisteks.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet hõlmavad pearinglust, väsimusja kurnatus. Kehakaalu tõus, psühhiaatrilised häired, nägemishäired, seedehäiredja kuseteede häired on tavalised. Muud täheldatud kõrvaltoimed on.
