Toodet
Tapentadool on lubatud õhukese polümeerikattega tablettide, toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja lahuste kujul (Palexia / -retard). See ilmus paljudes riikides 2011. aasta veebruari lõpus ja läks müüki sügisel. Tapentadool, nagu tramadol (Tramm, geneerilised ravimid), töötati välja Grünenthalis. Püsiva vabanemisega tabletid kinnitati 2013. aastal ja lahendus jõudis paljudes riikides müügile 2014. aastal.
Struktuur ja omadused
Tapentadool (C14H23EI, Mr = 221.3 g / mol) struktuuriline sarnasus tramadol kuid ei ole ratsemaat ega eelravim. Ravimpreparaadis on see tapentadoolvesinikkloriidina.
efektid
Tapentadoolil (ATC N02AX06) on keskne analgeetiline toime. Meeldib opioidide, seondub see μ-retseptoritega ja pärsib lisaks selle tagasihaardet norepinefriini. Vastavat ravimirühma nimetatakse seetõttu ka MOR-NRI-ks (“μ-opioidiretseptori agonistid / norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid ”). Tapentadolil on sarnane profiil tramadol, kuid on väidetavalt ainult nõrgalt serotonergiline. See seondub μ-retseptoritega madalama afiinsusega kui morfiin. Poolväärtusaeg on 4 tundi lühike, mistõttu on välja töötatud täiendavad toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimvormid.
Näidustused
Keskmise kuni raske raviks valu. Tapentadool on efektiivne notsitseptiivsete ja neuropaatiliste ravimite vastu valu (närvivalu).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. The annus suureneb ravi alguses aeglaselt ja kohandatakse individuaalselt. Lõpetamine toimub aeglase kitsenemise teel. Ravimit võetakse koos vesi söögikordadest sõltumatult.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Tingimused, milles opioidide on vastunäidustatud (nt hingamisdepressioon)
- Soole obstruktsioon
- Ravi MAO inhibiitoriga
- Epilepsia raviga piisavalt kontrollimata.
- Äge alkoholi-, narko- või ravimimürgitus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Tapentadoolil on märkimisväärne metabolism ja see on peaaegu täielikult biotransformeeritud (97%). biosaadavus on kõrge tõttu ainult umbes 32% esmase läbimise ainevahetus. Tapentadool glükuroniseeritakse peamiselt UGT1A6, UGT1A9 ja UGT2B7 kaudu. Väike osa metaboliseeritakse CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2D6 kaudu. interaktsioonid on nende mehhanismide kaudu võimalikud, kuid koostoimeuuringutes ei ole neid täheldatud ja neid peetakse ebatõenäolisteks. Saadud metaboliidid on passiivsed ja erituvad peamiselt neerude kaudu. Erinevalt tramadoolist ei ole see eelravim. interaktsioonid võib esineda koos MAO inhibiitorid, keskdepressant ravimid, opioidideja opioidantagonistid. Samaaegne haldamine serotonergilisest ravimid võib harva põhjustada serotoniini sündroom.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet hulka kuuluvad pearinglus, unisus, peavalu, iiveldusja kõhukinnisus. Muu tavaline kahjustavat toimet hulka kuuluvad isutus, ärevus, depressiivne meeleolu, unehäired, närvilisus, tähelepanuhäire, väriseminepunetus, hingamishäired, seedehäired, nõrkus, väsimusja kuivad limaskestad.
