Toodet
Tramadol on kaubanduslikult saadaval kujul tabletid, Kapslid, sulamine tabletid, piisad, kihisevad tabletid, ravimküünlad ja süstelahusena. (Tramm, geneeriline). Saadaval on ka fikseeritud kombinatsioonid atsetaminofeeniga (Zaldiar, geneeriline). Tramadol töötas välja Grünenthal Saksamaal 1962. aastal ja on heaks kiidetud paljudes riikides alates 1977. aastast ja Ameerika Ühendriikides alates 1995. aastast.
Struktuur ja omadused
Tramadol (C16H25EI2Mr = 263.38 g / mol) on tsükloheksanoolamiin ja seda leidub ravimid tramadoolvesinikkloriidina, valge kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi. See on ratsemaat ja mõlemad enantiomeerid ja metaboliit osalevad selle tegevuses. Tramadool on struktuurilt tihedalt seotud SSNRI-ga venlafaksiin.
efektid
Tramadoolil (ATC N02AX02) on keskne analgeetiline toime. See on duaalsega opioid toimemehhanism. Ühelt poolt seondub tramadool opioidretseptoritega. Teiselt poolt on see inhibeerimisega noradrenergiline ja serotonergiline neurotransmitter tagasihaarde, mõjutades seeläbi valu taju. Seega võib seda vaadelda opioidi ja tagasihaarde inhibiitori, nagu näiteks, kombinatsioonina venlafaksiin. Arvatakse, et opioidiefekti eest vastutab lähteühendi asemel desmetüülmetaboliit M1.
Näidustused
Tramadooli kasutatakse mõõduka kuni raske püsiva ravi korral valu kui mittepioidsed analgeetikumid, näiteks mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ravimid MSPVA-d ja atsetaminofeen ei ole piisavalt tõhusad. Cochrane'i ülevaate järgi nagu mõned antidepressandid, see on kasulik ka neuropaatiliste ravimite raviks valu. Seda kasutatakse ka valu leevendamiseks aastal fibromüalgia.
Abuse
Sarnaselt teiste opioidide, võib tramadooli kuritarvitada kui a narkootikum, muutudes sõltuvusse ja põhjustades ärajätunähte.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Alkohol, uinutid, valuvaigistid, opioidid ja psühhotroopsed ravimid
- Samaaegne või 14 päeva enne ravi MAO inhibiitorid.
- Epilepsia
- Tramadooli ei tohi kasutada ravimite asendamiseks.
Täielikud ettevaatusabinõud leiate ravimi omaduste kokkuvõttest.
interaktsioonid
Tramadooli biotransformeeritakse ja glükuroniseeritakse CYP3A4 ja CYP2D6 toimel metaboliitideks ja - desmetüülideks. -Desmetüültramadool (M1), mis moodustub CYP2D6 kaudu, on aktiivne opioididena. Seetõttu interaktsioonid CYP indutseerijatega nagu karbamasepiin ja CYP inhibiitorid nagu asool seenevastased ained or makroliidid on võimalikud. Kombineerimine MAO inhibiitorid on vastunäidustatud ja potentsiaalselt potentsiaalselt eluohtlik. Kuna tramadool on serotonergiline, on see kombinatsioonis teiste serotonergilistega ravimid võib põhjustada serotoniini sündroom (vt Serotoniini sündroom). Tsentraalselt depressiivsed ravimid, näiteks unerohtu ja rahustidja alkohol võivad suurendada tramadooli pärssivat toimet. Kui K-vitamiini antagonistid nagu fenprokumoon kasutatakse verejooksu aega. Kuna tramadool võib põhjustada krampe, ei tohiks seda manustada samaaegselt ravimitega, mis langetavad krambiläve. Opioidantagonistid võivad tramadooli toimet nõrgendada. Kõik üksikasjad interaktsioonid leiate ravimi omaduste kokkuvõttest.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjulik mõju on iiveldus. Peavalu, unisus, oksendamine, kõhukinnisus, kuiv suu, higistamine ja väsimus on tavalised. Mõnikord esineb vereringe regulatsiooni häireid südamepekslemisega, madal vererõhkja kollaps, samuti nahk reaktsioonid. Pärast katkestamist võivad tekkida ärajätunähud.
