Triasoolid: mõjud, kasutusalad ja riskid

Triasoolid on spetsiaalsed keemilised ühendid, mida iseloomustab rõngakujuline struktuur. Kõigil triasoolidel on alati keemiline molekulvalem C2H3N3. See valem näitab, et triasoolid koosnevad viiest aatomist. Iga üksik molekul koosneb kahest süsinik aatomid ja kolm lämmastik aatomid.

Mis on triasoolid?

Triasoolid on tavaliselt aromaatsed ühendid, mis on heterotsüklilised ja koosnevad viie aatomiga tsüklist. See sõrmus koosneb süsinik ja lämmastik aatomid. Keemilisest seisukohast on triasoolid kahes erinevas isomeerses vormis. Ühelt poolt on niinimetatud 1,2,3-triasoolid, teiselt poolt 1,2,4-triasoolid. Sõltuvalt sellest, kuidas lämmastik triasooli aatomid on paigutatud heteroaromaatsesse viieliikmelisse tsüklisse, on kaks isomeerset triasooli. Need eksisteerivad kahes nn tautomeerses vormis. Ainus erinevus nende vormide vahel on lämmastiku aatomi lokaliseerimine tsüklis. A vesinik aatom seotakse omakorda selle lämmastikuaatomiga. Põhimõtteliselt tuleb märkida, et 1,2,3-triasoolid võivad esineda kahes erinevas tautomeerses vormis, 1H-1,2,3-triasoolid või 2H-1,2,3-triasoolid. Samamoodi esinevad 1,2,4-triasoolid nii 1H-1,2,4-triasoolides kui ka 4H-1,2,4-triasoolides. Farmakoloogilisest seisukohast on triasoolid eraldi kategooria seenevastased ained. Seenevastased ained on spetsiaalsed ained, mis on tõhusad seente vastu. Nn triasool seenevastased ained hõlmata näiteks toimeaineid flukonasool, itrakonasool, posakonasool ja vorikonasool.

Farmakoloogiline toime

Põhimõtteliselt on triasoolid seenevastased ained. Seetõttu on triasoolide toimeviisi mõistmiseks oluline seente struktuuri lähemalt uurida. Seente rakusein koosneb nn polüsahhariidid ja aine kitiin. Kitiini ei leidu mitte ainult seentes, vaid sellel on keskne roll putukate karapasside struktuuris. Seente rakuseina sees on a rakumembraan, mille kõige olulisema osa moodustab aine ergosterool. Selles suhtes erinevad seente rakumembraanid inimese membraanidest. Inimrakkudes aine kolesterooli on selle asemel kohal. Seened toodavad olulist ainet ergosterooli ise oma rakumembraanide ehitamiseks. Tootmine toimub järk-järgult aine skvaleeni baasil. Kõik kaasaegsed toimeained ja ravimid seente vastu ründavad aine ergosterooli moodustumist. Nagu triasoolid, pärsivad imidasoolid ka ergosterooli tootmise kolmandat etappi. Selleks blokeerivad kaks toimeainet muundamiseks vajaliku ensüümi. Selle tulemusena toodetakse ergosterooli asemel muid ehitusmaterjale. Need defektsed ained kahjustavad seente paljunemiseks vajalikke ainevahetusprotsesse. Seetõttu väidetakse, et triasoolidel on fungistaatiline või paljunemist pärssiv toime. Teatud triasoolid viima asjaolule, et seente ehitusmaterjale on tugevalt muudetud. See tähendab, et seenemembraane ei saa enam korralikult üles ehitada. Selle tagajärjel lekib raku sisemus välja, mis põhjustab seene surma. Sel põhjusel on mõnel triasoolil ka fungitsiidne või hävitav toime. Selle rühma tüüpiline esindaja, toimeaine flukonasool, omab enamikul juhtudel fungistaatilist toimet terapeutiliste annuste korral. Kuid suuremate annuste korral näitab see mõnes organismis ka fungitsiidset toimet. Aine segab lanosterooli muundamise protsessi ergosterooli molekuliks. Selle tagajärjel tekivad seenerakkude rakumembraanides defektid. Inimrakkudes seevastu flukonasool on palju nõrgem. Põhimõtteliselt iseloomustab flukonasooli suhteliselt lai toimespekter. Eelkõige on aine efektiivne patogeensete seente, näiteks Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans või Microsporum vastu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Triasoole kasutatakse paljudes erinevates rakendustes. Kasutatakse arvukalt derivaate ravimid, eriti seentevastastena. Tavaliselt kasutatakse ravimid hulka kuuluvad flukonasool ja itrakonasool. Lisaks meditsiinis kasutamisele kasutatakse triasoole ka näiteks pestitsiididena. Ka neil on nende fungitsiidne toime kasulik. Tüüpiliste ainete hulka kuuluvad näiteks tsüprokonasool, epoksikonasool, heksakonasool, tebukonasool ja triadimenool. On mõned taimehaigused, mille tõrjeks võib kasutada ainult triasoole. Triasoolivastaste seenevastaste ravimite meditsiinilise kasutamise piires on võimalik kasutada nii lokaalselt kui ka süsteemselt. Kuid süsteemselt kasutatavad seentevastased ained vajavad võimalike kõrvaltoimete suhtes hoolikat tähelepanu. Seenevastast ainet flukonasooli kasutatakse näiteks nii paikselt kui ka süsteemne ravi mitmesuguste seeninfektsioonide, nagu limaskesta kandidoos, süsteemsed seeninfektsioonid ja rasked mukokutaansed seeninfektsioonid.

Riskid ja kõrvaltoimed

Selle käigus on võimalikud mitmed võimalikud kõrvaltoimed ja ebamugavused ravi triasoolidega, mis varieeruvad sõltuvalt konkreetsest juhtumist. Näiteks, iiveldus ja oksendamine ja sügelus nahk mõnikord tekkida. Lisaks, maks mõnikord tekivad funktsioonihäired. Lisaks muutub uriin ravi ajal mõnikord värvimuutuseks. Kui kõrvaltoimed või muud kaebused ilmnevad ajal või pärast seda ravi triasoolide korral tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole ja vajadusel lõpetada ravimi kasutamine.